Producten
Directe factor Xa-remmers zijn in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets en capsules. In 2008, rivaroxaban (Xarelto) was de eerste agent in deze groep die in veel landen en in de EU werd goedgekeurd. Tegenwoordig zijn er andere drugs op de markt, die hieronder worden vermeld. Leuk vinden trombine-remmersbehoren deze actieve ingrediënten tot respectievelijk de zogenaamde DOAK's (directe orale anticoagulantia) en NOAK's (nieuwe orale anticoagulantia). De namen van de actieve ingrediënten bevatten de afkorting Xa, bijv. of zoiets.
Structuur en eigenschappen
Factor Xa-remmers zijn verbindingen met kleine moleculen en niet biologics. Ze zijn ontworpen om in een L-vorm te binden aan de actieve plaats van de geneesmiddeldoelfactor Xa.
Effecten
Factor Xa-remmers (ATC B01AF) hebben antitrombotische eigenschappen. De effecten zijn gebaseerd op directe, omkeerbare en selectieve remming van factor Xa. Deze stollingsfactor speelt een belangrijke rol bij de bloed stollingscascade. Het is een serineprotease gevormd uit factor X in zowel de intrinsieke als extrinsieke routes en katalyseert de vorming van trombine uit protrombine. Trombine wordt omgezet fibrinogeen tot fibrine, waardoor de vorming van de fibrineplug wordt bevorderd. Factor Xa-remmers hebben bovendien een indirect effect op de plaatjesaggregatie. in tegenstelling tot heparines met een laag molecuulgewicht, hoeven factor Xa-remmers niet onder de huid maar kan peroraal worden ingenomen. Vergeleken met vitamine K-antagonisten zoals fenprocoumon, ze hebben een voorspelbare en lineaire farmacokinetiek en een snelle begin van de actie. De dosering is eenvoudig (vast) en geen therapie Grensverkeer Is benodigd.
Indicaties
- Ter preventie van trombose tijdens grote orthopedische chirurgie van de onderste ledematen, zoals heup- en knievervanging (gewrichtsvervangingen).
- Voor de behandeling van diepe veneuze trombose en pulmonaal embolie.
- Ter voorkoming van terugkerende diepe veneuze trombose en pulmonaal embolie.
- Ter preventie van beroerte en voor het voorkomen van systemische embolie in niet-valvulair boezemfibrilleren.
Dosering
Volgens de professionele informatie. De drugs worden meestal eenmaal per dag ingenomen. Dit is met uitzondering van apixaban (Eliquis), dat tweemaal daags moet worden toegediend, 's ochtends en' s avonds.
Actieve ingrediënten
Directe factor Xa-remmers:
- Apixaban (Eliquis)
- Betrixaban (Bevyxxa, momenteel niet goedgekeurd in veel landen).
- Edoxaban (Lixiana)
- Rivaroxaban (Xarelto)
Contra-indicaties
Contra-indicaties zijn onder meer (selectie, afhankelijk van het actieve ingrediënt):
- overgevoeligheid
- Klinisch significante actieve bloeding
- Acute maag- of darmzweren
- Ernstige lever- en nierziekte
- Zwangerschap en borstvoeding
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Factor Xa-remmers zijn substraten van CYP450-isozymen en kunnen overeenkomstige interacties. Voorzichtigheid is geboden bij het combineren met drugs die invloed hebben bloed stolling. Deze omvatten bijvoorbeeld niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen, acetylsalicylzuur, bloedplaatjesaggregatieremmers en vitamine K-antagonisten.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten bloeding in verschillende organen, zoals het oog, tandvlees, huidmaagdarmkanaal, en neus-. In zeldzame gevallen kan een ernstige tot levensbedreigende bloeding optreden. Als universeel tegengif, Andexanet alfa werd ontwikkeld, een recombinante, gemodificeerde en enzymatisch inactieve factor Xa, die de actieve stoffen bindt en zo inactiveert.
