artesunaat is een actief ingrediënt dat wordt gebruikt om te behandelen malaria Het tropische besmettelijke ziekte wordt veroorzaakt door pathogenen van het geslacht Plasmodium en eist jaarlijks wereldwijd 1 miljoen levens. Zoals studies aantonen, kan het actieve ingrediënt in de toekomst ook worden gebruikt om kwaadaardige - dat wil zeggen kwaadaardige - tumoren te behandelen.
Wat is artesunaat?
artesunaat is een actief ingrediënt dat wordt gebruikt om te behandelen malaria. De drugs artesunaat behoort tot de klasse van antiprotozoaire geneesmiddelen en is gemaakt van het plantenderivaat van de eenjarige bijvoet (Artemisia annus). De artesiminine in de bladeren en bloemen van de bijvoet is gebruikt in Traditioneel Chinees Medicijn voor duizenden jaren. In de afgelopen jaren is het actieve plantaardige ingrediënt ook de focus geworden van de westerse geneeskunde. In 2002 werd het hieruit gesynthetiseerde artesunaat door de WHO opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen. Het medicijn wordt meestal tegen gebruikt malaria tropica met de ziekteverwekker Plasmodium falciparum, die wordt gekenmerkt door een ernstig beloop. Artesunate is ook zeer effectief tegen multiresistente malaria pathogenen die niet meer reageren op gewone antimalaria drugs.
Farmacologische werking
Malaria wordt overgedragen door de beet van de Anopheles-mug. De pathogenen vestigen zich eerst in de lever, infecteren rood bloed cellen (erytrocyten), en vernietig ze. Het actieve ingrediënt artesunaat komt rechtstreeks in de mitochondria van de pathogene cel. mitochondriën zijn te vinden in alle cellen en zijn de "productieve krachtpatser" van elke cel. Het zogenaamde peroxide bruggen in de chemische structuur van het actieve ingrediënt een doorslaggevende rol spelen bij de farmacologisch-biologische werkzaamheid van artesunaat. Ze laten een high los concentratie of zuurstof radicalen die het mitochondria en veroorzaken de celdood van de ziekteverwekker. Het medicijn is ook effectief tegen kanker cellen. Tumorcellen bevatten ijzer ionen in hoog concentratie Ze reageren chemisch met de zuurstof radicalen en zorgen ervoor dat de cel sterft. Artesunate blijkt ook de vorming van bloed schepen die het tumorweefsel leveren. Het gaat dus de vorming van metastasen Vanwege een licht gewijzigde biochemische basisstructuur, vertoont het derivaat artesunaat een veel hogere biobeschikbaarheid dan de oorspronkelijke stof artesiminine. Biobeschikbaarheid geeft aan hoe snel en in hoeverre een medicijn door het organisme wordt opgenomen en aan het lichaam ter beschikking wordt gesteld. Artesunate heeft een zeer korte halfwaardetijd. Het wordt snel gemetaboliseerd door de lever en binnen een paar uur uit het lichaam uitgescheiden.
Medisch gebruik en toepassing
Vooral in ernstige gevallen verlaagt het artesimininederivaat het sterftecijfer van mensen die aan malaria lijden aanzienlijk. Van de 1,000 malariapatiënten die werden behandeld met artesunaat, stierven er slechts 147 in plaats van 241 van degenen die werden behandeld met het gebruikelijke antimalariageneesmiddel. kinine Tot nu toe artesunaatbevattend drugs zijn uitsluitend bij volwassenen gebruikt. Recente onderzoeken tonen aan dat kinderen binnenkort ook baat kunnen hebben bij het actieve ingrediënt. Diverse onderzoeken geven aan dat artesunaat ook kan worden gebruikt in kanker therapie in de toekomst. Zo is aangetoond dat het actieve ingrediënt een veelbelovend medicijn is voor kwaadaardige tumoren. Kanker cellen hebben weinig weerstand tegen het oxidatieve spanning veroorzaakt door zuurstof radicalen. Het medicijn is vooral effectief bij snelgroeiende tumoren. Ze hebben een bijzonder hoog aantal ijzer ionen. Wetenschappers uit Singapore schrijven de stof ook een betere werkzaamheid tegen astma dan vaak voorgeschreven corticosteroïden. Artesunaat wordt meestal gebruikt tegen malaria als combinatiepreparaat om mogelijke resistentie te voorkomen. Het medicijn wordt meestal intraveneus toegediend als een infuus voor ernstige malaria tropica, maar het is ook verkrijgbaar in tabletvorm.
Risico's en bijwerkingen
Het effect van artesunaat is selectief. Dat wil zeggen, het heeft een toxisch effect op tumorcellen en malariapathogenen die zeer hoge niveaus van ijzer, maar het heeft geen negatieve effecten op gezonde cellen. Het medicijn artesunaat wordt als goed verdragen beschouwd. De bijwerkingen die tot nu toe bekend zijn, zijn beperkt en kunnen over het algemeen goed onder controle worden gehouden. De bijwerkingen die gepaard gaan met het gebruik van artesunaat, zijn ook afhankelijk van de medicijncombinatie waarin het verkrijgbaar is. De meest voorkomende bijwerkingen zijn hoofdpijn, slapeloosheid, slaperigheid en zwakte - maar misselijkheid, braken en diarree kan ook voorkomen.In zeldzame geïsoleerde gevallen, hemolyse - het oplossen van rood bloed cellen - komt voor, resulterend in bloedarmoede.
