Kinine

Producten

Kinine is in veel landen goedgekeurd in de vorm van dragees For malaria therapie (kininesulfaat 250 Hänseler). In Duitsland filmomhuld tablets van 200 mg kininesulfaat zijn in de handel verkrijgbaar voor de behandeling van kalveren krampen (Limptar N).

Structuur en eigenschappen

Kinine (C.20H24N2O2, Mr = 324.4 g / mol) bestaat meestal als kininesulfaat, een witte kristallijne stof poeder of fijne kleurloze naalden die matig oplosbaar zijn in water​ Kinine heeft een zeer bittere smaak smaak​ Het is een chinolinederivaat dat wordt aangetroffen in de schors van de kinineboom.

Effecten

Kinine (ATC P01BC01, ATC M09AA02) heeft antiparasitaire, spierverslappende en koortswerende eigenschappen. Bij de spier verlengt kinine de refractaire periode, vermindert het de prikkelbaarheid bij de motorische eindplaat en beïnvloedt het de distributie of calcium in de spiervezel​ Het verhoogt dus de drempel voor een reactie van de spier op prikkels. Opmerking: Kininesulfaat wordt al decennia gebruikt voor de behandeling van idiopathisch kalf krampen​ Vanwege zijn bijwerkingen, potentieel voor interactie en mogelijke toxiciteit bij overdosering, is het gebruik ervan voor deze indicatie kritisch besproken. Bijvoorbeeld in de VS goedkeuring voor de behandeling van kalf krampen werd in 1995 ingetrokken nadat de FDA had geconcludeerd dat de mogelijke voordelen niet opwogen tegen de risico's. De Amerikaanse Food and Drug Administratie en sommige publicaties raden het gebruik ervan voor dit doel af.

Gebruiksaanwijzingen

Malaria:

  • Kinine is in veel landen goedgekeurd voor de behandeling van acute aanvallen van chloroquine-bestendig malaria infecties veroorzaakt door.

Nachtelijke krampen in de kuiten:

  • In Duitsland is kinine goedgekeurd voor de preventie en behandeling van nachtelijke krampen in de kuiten bij volwassenen. In veel landen is dit niet langer een geregistreerde indicatie (off-label).

Als bittere remedie:

  • Kinine wordt ook in kleine hoeveelheden gebruikt als bittermiddel, bijvoorbeeld voor de bereiding van Indiaas Tonic Water (bijv. Schweppes).

Dosering

Volgens de professionele informatie. Voor de behandeling van krampen in de kuitenwordt één tablet van 200 mg na het avondeten ingenomen. Het maximale dagelijkse dosis is twee tablets per dag.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Zwangerschap en borstvoeding
  • Glucose-6-fosfaatdehydrogenasedeficiëntie
  • myasthenia gravis
  • tinnitus
  • Pre-beschadiging van de oogzenuw
  • Onbehandelde hypokaliëmie
  • Bekend bradycardie en andere klinisch relevante hartritmestoornissen.
  • Ernstig gedecompenseerd hartfalen
  • Congenitaal lang QT-syndroom of overeenkomstige familiegeschiedenis.
  • Bekende verworven verlenging van het QT-interval.
  • Kinderen en jongeren onder de 18 jaar

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Kinine is een substraat van CYP3A4 en andere CYP450-isozymen zijn betrokken bij het metabolisme. Overeenkomend interacties met CYP-remmers en inductoren kunnen voorkomen. Kinine kan het QT-interval verlengen en mag niet met andere worden gecombineerd drugs die het ook verlengen. Verschillende andere drugs interacties zijn bijvoorbeeld beschreven met spierverslappers, anti-aritmica, urine-alkaliserende middelen, pyrimethaminevitamine K-antagonisten en maagzuurremmers (selectie).

Bijwerkingen

Mogelijke nadelige effecten zijn onder meer (selectie):

  • Misselijkheid, braken en diarree
  • overgevoeligheidsreacties
  • Veranderingen in het bloedbeeld, trombocytopenie
  • Hemolytisch uremisch syndroom
  • Leverfunctiestoornis
  • Visuele stoornissen
  • tinnitusgehoorstoornissen, duizeligheid
  • Hartritmestoornissen, voelbare hartslagen.