Producten
Uprima sublinguaal tablets (2 mg, 3 mg) voor erectiele dysfunctie worden in veel landen niet meer op de markt gebracht. De handelsvergunning werd in 2006 niet verlengd door Abbott AG. Commerciële redenen werden genoemd, waarschijnlijk toegeschreven aan concurrentie van fosfodiësterase-5-remmers (Bv sildenafil, Viagra). Het is ook mogelijk dat een postmarketingonderzoek een rol heeft gespeeld, waardoor de werkzaamheid in twijfel wordt getrokken (Maclennan et al., 2006). Injecteerbaar solutions zijn ook in veel landen goedgekeurd voor de behandeling van PD.
Structuur en eigenschappen
Apomorfine (C.17H17NEE2, Mr = 267.3 g / mol) is een lipofiel morfine derivaat zonder opioïde effecten dat kan worden verkregen door morfine te verhitten met zuur. Het is structureel vergelijkbaar met dopamine. Het zout apomorfine hydrochloride (-apomorfine - HCl - 1/2 H2O) is aanwezig in de vorm van kristallen die wit, vaag geelachtig bruin of grijs met een groene tint zijn en matig oplosbaar zijn in water. Het wordt na verloop van tijd groen bij blootstelling aan lucht en licht. Apomorfinehydrochloride is per definitie het -enantiomeer. De -enantiomeer is een.
Effecten
Apomorfine (ATC G04BE07) is proerectiel, braakmiddel, dopaminerge en hypotensieve. in tegenstelling tot fosfodiësterase-5-remmerswordt het erectiele effect bereikt door een centraal mechanisme. Apomorfine bindt zich aan dopamine receptoren in de hypothalamus en, via een neuronale cascade, uiteindelijk leidt tot ontspanning van gladde spieren in het corpus cavernosum van de penis, waardoor verbetering mogelijk is bloed vulling en erectie. Seksuele stimulatie is noodzakelijk. Apomorfine heeft een laag oraal gehalte biobeschikbaarheid vanwege een high first-pass metabolisme en wordt daarom oraal toegediend als een tablet voor sublinguaal gebruik slijmvlies, waardoor een snelle begin van de actie binnen ongeveer 20 minuten. Vanwege zijn hoge lipofiliciteit kruist het de bloed-hersenen barrière goed. Apomorfine is getest in klinische onderzoeken met meer dan 5000 deelnemers. We kunnen geen commentaar geven op de daadwerkelijke werkzaamheid. Dopamine-agonisten zijn bekend van de Parkinson-therapie om gedragsstoornissen te veroorzaken zoals obsessief-compulsief gedrag, hyperseksualiteit en gokverslaving. Men zou dus kunnen aannemen dat deze effecten ook een rol spelen bij de aanvraag tegen erectiele dysfunctie. Volgens de wetenschappelijke literatuur is dit echter niet het geval. Apomorfine lijkt geen enkel effect te hebben op het libido - althans bij de lage doses die worden gebruikt - dat wil zeggen, het bevordert de zin in seks, verandert het gedrag niet en veroorzaakt geen psychische stoornissen (bijv. Dépatie, Lal, 2001).
Indicaties
Apomorfine werd gebruikt voor erectiele dysfunctie bij mannen. Het medicijn was niet bedoeld voor gebruik bij vrouwen. Apomorfine wordt ook medisch gebruikt om de ziekte van Parkinson te behandelen en op te wekken braken.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. Het gebruikelijke dosis is 2 mg, maar kan worden verhoogd tot 3 mg. Er moeten ten minste 8 uur verstrijken voordat een nieuwe wordt ingenomen dosis. De sublinguale tablet wordt onder de tong 20 minuten voor seksuele activiteit. Een kleine hoeveelheid van water moet worden gedronken.
Contra-indicaties
Apomorfine is gecontraïndiceerd bij overgevoeligheid, ernstige onstabiele angina, recent myocardinfarct, ernstig hart- falen of hypotensie, en andere aandoeningen die seksuele activiteit af te raden zijn. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Apomorfine is voornamelijk geconjugeerd en interacties via CYP lijken onwaarschijnlijk. Combinatie met nitraten wordt niet aanbevolen vanwege de kans op toename bloed drukverlaging. Nee interacties werden gevonden met andere bestudeerde antihypertensiva; toch is voorzichtigheid geboden. Interacties zijn mogelijk met dopamine-agonisten en dopamine-antagonisten. Gelijktijdig gebruik wordt niet aanbevolen. Alcohol kan de seksuele prestaties verminderen en leiden tot een verhoogde afname van bloeddruk. Zie het medicijnetiket voor volledige details.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen omvatten misselijkheid - apomorfine wordt ook gebruikt als een braakmiddel bij hogere doses - hoofdpijnen duizeligheid. Andere mogelijke bijwerkingen zijn: Ontsteking van de neus of keelholte slijmvlies, geeuwen, slaperigheid, infectie, pijnhoesten, blozen, zweten, smaak stoornissen, indigestie, vasovagaal syndroom met flauwvallen en kortstondig bewusteloosheid, en zweren in de mond en overgevoeligheidsreacties.
Cf.
Dopamine-agonisten, fosfodiësterase-5-remmerserectiestoornissen.
