De werkzame stof thioridazine vertegenwoordigt een neurolepticum. Het kan worden gebruikt om te behandelen schizofrenie en andere psychische aandoeningen.
Wat is thioridazine?
De werkzame stof thioridazine vertegenwoordigt een neurolepticum. Het kan worden gebruikt om te behandelen schizofrenie en andere psychische aandoeningen. Het antipsychoticum thioridazine maakt deel uit van de groep van werkzame stoffen die bekend staat als neuroleptica Vanuit chemisch oogpunt behoort het tot de fenothiazines en wordt het gebruikt als een laag potentie neurolepticum. Thioridazine wordt gebruikt voor de behandeling van chronische vormen van schizofrenie en andere psychosen die verband houden met agitatie en psychomotorische agitatie. In de regel wordt het medicijn echter alleen gebruikt als andere medicijnen niet succesvol zijn geweest. Thioridazine werd in 1966 gepatenteerd door het Zwitserse farmaceutische bedrijf Sandoz, dat nu deel uitmaakt van Novartis AG. Thioridazine kreeg destijds de naam Melleril. Momenteel wordt het nog steeds gebruikt als een algemeen medicijn. Het actieve ingrediënt wordt meestal gebruikt als een tartraat of water-oplosbaar hydrochloride. Melleril is echter door de grootste fabrikant, Novartis, van de markt gehaald in de Verenigde Staten en Europa, omdat het gevaarlijke hartritmestoornissen.
Farmacologische werking
neuroleptica worden gebruikt om schizofrenie te behandelen. Ze bezitten dus kalmerend en antipsychotische eigenschappen. Psychische stoornissen bij schizofrenie worden voornamelijk veroorzaakt door neurotransmitters zoals serotonine en dopamine Om deze reden remming van de overeenkomstige receptoren in de centrale zenuwstelsel is noodzakelijk. Voor dit doel is het serotonine or dopamine receptoren zijn gebonden met behulp van verschillende drugs Op deze manier reguleren ze de invloed van de neurotransmitters als antagonisten op de psyche van de patiënt. Thioridazine is een van de dopamine antagonisten. Het werkingsmechanisme van het medicijn is gebaseerd op het blokkeren van dopaminereceptoren, die op hun beurt een remmend effect hebben op de effecten van dopamine. Bovendien onderdrukt het neurolepticum de verdere afgifte en reproductie van dopamine. echter, de kalmerend effect van thioridazine is veel sterker dan de antipsychotische eigenschappen. Lage potentie neuroleptica zoals thioridazine zijn niet geschikt voor de zool therapie of psychose Bij hogere doses kunnen andere receptoren zoals histamine receptoren, adrenerge receptoren en MACh-receptoren worden geactiveerd, wat op zijn beurt leidt tot verhoogde bijwerkingen. Een voorheen onbekend effect van thioridazine werd onthuld door recent onderzoek in India. Zo bleek het neurolepticum succesvol te zijn tegen zeer resistente bacteriestammen van de Mycobacterium tuberculose type, aangezien het actieve ingrediënt ook antimicrobiële eigenschappen heeft. Bovendien kan thioridazine worden gebruikt als een functionele remmer van zure sfingomyelinase (FIASMA).
Medische toepassing en gebruik
Thioridazine wordt toegediend om schizofrenie te behandelen. In deze context wordt het medicijn gebruikt om te controleren psychose, persoonlijkheidsstoornissen, hallucinaties, en waanideeën. Thioridazine is ook geschikt voor de behandeling van agitatietoestanden. Het neurolepticum wordt echter meestal alleen als aanvullend medicijn gebruikt of als alternatief in het geval van het falen van de gebruikelijke drugs Thioridazine kan ook geschikt zijn voor de behandeling van tuberculose De goedkeuring hiervoor is echter nog niet verleend. Op voorwaarde dat het neurolepticum wordt gedoseerd zoals voorgeschreven, wordt het algemeen als goed verdragen beschouwd. Het wordt meestal ingenomen in de vorm van filmomhuld tablets Voor senioren is er ook een vloeibare doseringsvorm.
Risico's en bijwerkingen
Het gebruik van thioridazine kan ongewenste bijwerkingen veroorzaken. De meest voorkomende bijwerkingen zijn slaperigheid, droogheid mond, duizeligheid, wazig zien, fluctuaties in bloed druk, en een benauwd neus-. Bij vrouwen melk kan soms voortkomen uit een borst die geen borstvoeding geeft. Andere mogelijke bijwerkingen kunnen zijn spiertrekkingenconvulsies, tremoren, motorische stoornissen, spierstijfheid, rusteloosheid bij het bewegen, bleekheid van het gezicht, allergische huid reacties, netelroos, gevoeligheid voor licht, gezwollen parotis, een verhoging van de lichaamstemperatuur, problemen met ademhaling, en pijnlijke permanente erecties van de penis zonder seksuele motivatie. Bovendien zijn getroffen personen vaak niet in staat om een rustige zithouding aan te houden. In zeldzame gevallen Depressienachtmerries, neuroleptisch syndroom, problemen met de bloedsomloop, darmobstructie en verminderd bewustzijn of coma komen ook voor. In het ergste geval kan de patiënt zelfs plotseling overlijden. Als overgevoeligheid voor thioridazine aanwezig is of de patiënt lijdt aan uitgesproken hartritmestoornissen of ernstig lichtgevoeligheidmoet het gebruik van het neurolepticum worden gestaakt. Combinatie met drugs die het cytochroom P4502D6 isoenzym remmen, is ook niet toegestaan. Dit kunnen bètablokkers zijn, tricyclisch antidepressivaof serotonine heropnameremmers zoals paroxetine or fluoxetine Exacte studies over het gebruik van thioridazine tijdens zwangerschap zijn niet beschikbaar. Er kan echter worden vastgesteld dat het neurolepticum in de placenta Om deze reden wordt vóór gebruik een zorgvuldige afweging van risico en voordeel aanbevolen. In de laatste fase van zwangerschap, is er een risico op bijwerkingen voor de baby. Deze manifesteren zich door ademhaling moeilijkheden, beven, stoornissen in de absorptie van voedsel of slaperigheid. Bovendien kan thioridazine binnenkomen moedermelk, wat ook het risico op bijwerkingen bij de baby met zich meebrengt. Daarom, als thioridazine therapie noodzakelijk is, dient het spenen vooraf plaats te vinden. Bij kinderen wordt thioridazine alleen gebruikt als er geen andere geschikte medicijnen beschikbaar zijn. De bijkomende administratie van thioridazine en andere geneesmiddelen kunnen interferentie veroorzaken interacties Bijvoorbeeld de bètablokker propranolol bloed druk medicijn pindolol en antidepressiva zoals fluvoxamine veroorzaken dat thioridazine het metabolisme aanzienlijk vertraagt. Hierdoor bestaat het risico op geleidingsstoringen in de hart-, wat op zijn beurt resulteert in ernstig hartritmestoornissen.
