sulbactam is een bèta-lactamaseremmer. Het actieve ingrediënt breidt het werkingsspectrum van bètalactam uit antibiotica (ook ß-lactam antibiotica) maar heeft slechts een zwak antibacterieel effect.
Wat is sulbactam?
Als medicijn sulbactam behoort tot de groep van ß-lactamaseremmers en is een synthetisch penicillinezuursulfon. Het wordt gebruikt in combinatie met ß-lactam antibiotica, wiens actie het uitbreidt. De chemische structuur is hetzelfde, maar het bacteriële effect is zwak. Het gebruik van sulbactam in combinatie met ß-lactam antibiotica resulteert in een veel grotere therapeutische veiligheid dan het geval zou zijn met monotherapie alleen. In Duitsland wordt het medicijn op de markt gebracht onder de handelsnamen Combactam (monopreparation) en Ampicilline/ Sulbactam, Ampicillin comp en Unacid (combinatiepreparaten).
Farmacologische effecten op het lichaam en organen
Sulbactam remt vele vormen van ß-lactamasen die worden geproduceerd door bacteriën De ß-lactamase "ampC cephalosporinase", die wordt geproduceerd door onder andere Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa en Serratia, wordt echter niet geremd. Onomkeerbare binding van sulbactam aan het enzym ß-lactamase treedt op, waardoor het enzym niet kan functioneren. Dit voorkomt inactivering van het antibioticum zodat het antibioticum effect op de bacterie kan worden uitgeoefend. In de spijsverteringskanaalsulbactam kan vrijwel niet worden geabsorbeerd. Om deze reden wordt het gewoonlijk parenteraal toegediend via een kort infuus. Onmiddellijk na het einde van een infusie van 15 minuten, het maximale serum concentratie van sulbactam wordt bereikt. In aanvulling op, biobeschikbaarheid is 99 procent wanneer het in de spier wordt geïnjecteerd, en absorptie is bijna volledig en betrouwbaar ongeveer 30 tot 60 minuten na het medicijn administratie Sulbactam wordt goed gedistribueerd in weefsels en lichaamssappen. Distributie is alleen beperkt in het cerebrospinale vocht, hoewel het effect groter is als ontsteking is daar aanwezig. Van de ß-lactamaseremmers heeft sulbactam de grootste affiniteit en is de vorming van plasma-eiwitten 38 procent. De plasmahalfwaardetijd van sulbactam is ongeveer één uur. Sulbactam wordt voornamelijk uitgescheiden door tubulaire secretie (actieve uitscheiding van stoffen zoals ureum en ureïnezuur en ammonia in de primaire urine) en glomerulaire filtratie (ultrafiltratie van de bloed in de nierlichaampjes, materiële scheiding van bloed en primaire urine). Sulbactam wordt niet gemetaboliseerd, dus de uitscheiding vindt voornamelijk via de nieren plaats.
Medisch gebruik en gebruik voor behandeling en preventie.
Sulbactam ondersteunt de werking van antibiotica. Op zichzelf heeft het noch bacteriedodende noch bacteriostatische effecten. Het remt eerder het enzym ß-lactamase, dat door sommigen wordt aangemaakt bacteriën en is in staat om de ß-lactamring in antibiotica te splitsen (bijv. penicilline, cefalosporine). De antibioticum wordt ondoelmatig vanwege de splitsing van de chemische structuur. Administratie van sulbactam herstelt de antibioticumeffectiviteit. Sulbactam wordt parenteraal toegediend vóór het antibioticum. Dit zou op zijn beurt een vergelijkbare halfwaardetijd moeten hebben. Het bedrag van de dosis hangt af van de gevoeligheid van de ziekteverwekker en varieert gewoonlijk van 0.5 tot 1.0 gram sulbactam. Het maximum per dag dosis is vier gram. Bij patiënten met nierinsufficiëntie, de dosis dienovereenkomstig worden aangepast. Het voorschrijven van sulbactam is niet geïndiceerd als overgevoeligheid voor ß-lactam-antibiotica aanwezig is. Sulbactam mag ook niet worden gebruikt bij kinderen jonger dan één jaar, aangezien de effecten op deze leeftijd nog niet volledig zijn opgehelderd. Sulbactam mag niet worden toegediend zonder de gelijktijdige medicatie administratie van een ß-lactam-antibioticum, omdat het geen intrinsiek effect heeft. Embryotoxische en teratogene effecten zijn niet aangetoond in dierstudies. Er is echter onvoldoende ervaring met gebruik bij mensen. Er is verduidelijkt dat het medicijn overgaat moedermelk, hoewel er nog geen schade is waargenomen bij zuigelingen. Gedurende zwangerschap en borstvoeding, dient sulbactam daarom alleen te worden toegediend na zorgvuldige indicatie en afweging van de voordelen en risico's.
Risico's en bijwerkingen
Zoals bij elk geneesmiddel kunnen ongewenste bijwerkingen optreden bij de toediening van sulbactam. Bijwerkingen zijn onder meer allergische reacties (bijv. huiduitslagverhoogd aantal eosinofielen granulocyten, anafylactische shock), spijsverteringskanaal aandoeningen, lokale reacties op de injectieplaats, interstitiële nefritis (ontstekingsziekte van de nieren) en een toename van lever enzymen vanwege de combinatie met het antibioticum. Bovendien kunnen de bijwerkingen van het antibioticum toenemen. Neerslag, troebelheid en verkleuring treden op bij gelijktijdig gebruik van drugs zoals aminoglycosiden en metronidazol. Deze interacties worden ook verwacht bij parenteraal gebruik tetracycline derivaten (bijv. doxycycline, oxytetracyclineen rolitetracycline), met noradrenaline, natrium pentotaal, prednisolon en suxamethoniumchloride, dus het individu drugs moet apart worden toegediend.
