Metronidazol

Producten

Metronidazol is in de handel verkrijgbaar in verschillende doseringsvormen voor systemische en plaatselijke therapie. Dit artikel verwijst naar de filmomhulde tablets (Flagyl en algemeen). Het medicijn is sinds 1960 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Metronidazol (C.6H9N3O3, Mr = 171.2 g / mol) is een derivaat van imidazool gesubstitueerd met een nitrogroep, een methylgroep en ethanol. Het bestaat als een wit tot geelachtig kristallijn poeder met een bitter smaak dat is gevoelig voor licht en matig oplosbaar in water. Het actieve ingrediënt is ontwikkeld in Rhône-Poulenc op basis van azomycine, een natuurlijk product geïsoleerd uit a-soort in de jaren 1950.

Effecten

Metronidazol (ATC J01XD01) heeft beide bacteriedodende eigenschappen tegen anaëroob bacteriën en antiparasitaire effecten tegen protozoa (eencellige organismen). Het is een prodrug die onder anaërobe omstandigheden in de cel wordt gemetaboliseerd tot nitrosoradicalen die het DNA aanvallen. Dit resulteert in strengbreuken, remming van de DNA-synthese en celdood. Metronidazol wordt goed gedistribueerd naar weefsels en heeft een halfwaardetijd van 8 uur (6 tot 10 uur).

Indicaties

  • Voor de behandeling van infecties met vatbare anaërobe bacteriën.
  • Intestinale en hepatische amebiasis (, parasiet).
  • Trichomonas (, parasiet).
  • Bacteriële vaginose, Gardnerella vaginalis-infecties (, bacterie).
  • Lambliasis (giardiasis, parasiet).

Dosering

Volgens de professionele informatie. Tablets worden één tot vier keer per dag gedurende meerdere dagen ingenomen. Voor sommige infecties kan een korte therapie worden gegeven. Een hoogtepunt dosis wordt een of twee keer gegeven. De Duitse bijsluiter beveelt aan om de tablets tijdens of na de maaltijden. Metronidazol is niet bedoeld voor continue therapie. In de regel is de duur van de therapie mag niet langer zijn dan 10 dagen. Herhaalbehandeling moet zo weinig mogelijk voorkomen. De behandelingsduur is beperkt omdat schade aan menselijke geslachtscellen niet kan worden uitgesloten en mutagene en carcinogene effecten zijn waargenomen in dierstudies.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Zwangerschap
  • Borstvoeding

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Er mag geen alcohol worden gedronken of ingenomen vlak voor, tijdens of gedurende ten minste één dag na de behandeling, omdat er antabuse-effecten kunnen optreden. Deze omvatten het doorspoelen van de huid, misselijkheid, brakeneen snelle hartslag, hoofdpijn, buikkrampenen duizeligheid. Het Amerikaanse medicijnlabel beveelt zelfs een uitstel van drie dagen aan na stopzetting en vermeldt dat ook propyleenglycol moet ook worden vermeden. Andere drug interacties zijn beschreven met vitamine K-antagonisten, disulfiram, enzyminductoren, enzymremmers, lithium, ciclosporine, 5-fluoruracil en busulfan.

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen, die incidenteel tot vaak voorkomen, zijn onder meer:

Metronidazol kan de urine donkerder maken. Professionals moeten dit aan patiënten communiceren, zodat er geen onzekerheid is.