Producten
Tipiracil is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmcoating tablets in vaste combinatie met trifluridine (Lonsurf). Het medicijn is in 2015 in de Verenigde Staten, in 2016 in de EU en in 2017 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Tipiracil (C.9H12Cl2N4O2, Mr = 279.1 g / mol) is in het medicijn aanwezig als tipiracil-hydrochloride. Het bestaat als een wit kristallijn poeder en is oplosbaar in water.
Effecten
Tipiracil (ATC L01BC59) wordt gecombineerd met de antineoplastische en antiproliferatieve nucleoside-analoog trifluridine omdat de laatste snel wordt afgebroken door thymidinefosforylase (TPase) en hoog ondergaat first-pass metabolisme Tipiracil is een remmer van TPase en leidt tot een relevante verhoging van biobeschikbaarheid. Trifluridine wordt opgenomen in het DNA, verstoort de DNA-synthese en remt celproliferatie.
Indicaties
Gemetastaseerd colorectaal carcinoom in combinatie met trifluridine.
