Diltiazem

Producten

Diltiazem is in de handel verkrijgbaar in tablet- en capsulevorm (Dilzem, algemeen). Het is sinds 1982 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Diltiazem (C.₂₂H₂₆N₂O₄S, M_r = 414.52 g / mol) is een benzothiazepinederivaat. Het is aanwezig in drugs als diltiazemhydrochloride, een wit kristallijn poeder met een bitter smaak dat gemakkelijk oplosbaar is in water.

Effecten

Diltiazem (ATC C08DB01) heeft vaatverwijdende, antihypertensieve, anti-angineuze en negatieve chronotrope eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan remming van calcium instroom op de hart- en in vasculaire gladde spieren. Dit resulteert in de volgende effecten:

Diltiazem verlaagt de zuurstof vraag van de hart- spier.
Het vermindert de perifere weerstand.
Het vermindert de afterload van de hart-.
Het verbetert bloed stroom naar het hart.

Diltiazem ondergaat gemarkeerd first-pass metabolisme en heeft daarom een diepe orale biobeschikbaarheid van slechts 40%. Het heeft een halfwaardetijd van ongeveer 6 uur.

Indicaties

Voor de behandeling van coronair slagader ziekte: epileptische profylaxe bij chronische coronaire insufficiëntie of angina, vasospastische angina en angina in post-myocardinfarct.
Voor de behandeling van hypertensie.
Als zalf: voor de behandeling van anale fissuren (in veel landen niet geregistreerd) zie onder diltiazem zalf.

Dosering

Volgens de professionele informatie. De niet-vertraagde preparaten worden tot driemaal daags toegediend. De medicijnen met langdurige afgifte hoeven slechts één of twee keer per dag te worden ingenomen.

Contra-indicaties

overgevoeligheid
Cardiogene shock
Gecompliceerd, vers myocardinfarct
Gedecompenseerd hartfalen
Sinusknoop-syndroom
Geleidingsstoornissen
Bradycardie
Zwangerschap en borstvoeding

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Diltiazem is een substraat van CYP3A4 en het overeenkomstige geneesmiddel interacties zijn mogelijk. Combinatie met antihypertensiva kan resulteren in verhoogde bloed drukverlaging.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten een trage hartslag (bradycardie), geleidingsstoornissen, allergische reacties, huiduitslag, slechte eetlust, oedeem, blozen, duizeligheid, hoofdpijn, 피로, zwakte, en misselijkheid. De bijwerkingen zijn gedeeltelijk het gevolg van vasodilatatie.