Fenofibraat is, naast andere fibraten, een variatie op clofibrinezuur. Daardoor behoort het tot de lipidenverlagende middelen zoals nicotine zuren net zoals statines Een verhoogd niveau van triglyceriden is het belangrijkste werkingsspectrum van fenofibraat. Een cholesterol-verlagend effect is hier minder kenmerkend, maar wel aanwezig.
Wat is fenofibraat?
Fenofibraat (chemische naam: 2- [4- (4-chloorbenzoyl) fenoxy] -2-methylpropionzuur isopropyl ester) behoort tot de medicijngroep van fibraten, die een belangrijk medicijn vormen therapie voor de behandeling van hyperlipidemie, dat wil zeggen, verheven bloed lipiden In deze context wordt fenofibraat voornamelijk gebruikt om een verhoogde concentratie of triglyceriden in de bloed door ze te laten zakken. Dit staat in contrast met statines, die voornamelijk worden gebruikt voor de behandeling van verhoogde cholesterol niveaus. Desalniettemin kan fenofibraat ook worden gebruikt om te behandelen cholesterol in de bloed Het belangrijkste effect is echter nog steeds aan de gang triglyceriden, daarom wordt het ook voornamelijk gebruikt voor verhoogde triglyceriden in het bloed. Een verstoord vetmetabolisme moet zo snel mogelijk worden behandeld om bescherming tegen secundaire ziekten, zoals ziekten van de cardiovasculair systeem De eerste keuze is statines, die een sterke lipidenverlaging garanderen. Fenofibraat en andere fibraten zijn slechts tweede keus en worden voornamelijk gebruikt wanneer statines niet worden verdragen tijdens therapie of wanneer voornamelijk alleen triglyceriden, niet cholesterol, verhoogd zijn. Fenofibraat is een witte, onoplosbare, kristallijne stof poeder die compact wordt gegeven als een tablet of capsule. Nadat fenofibraat is ingenomen, wordt het afgebroken tot clofibrinezuur, dat vervolgens wordt uitgescheiden in de urine. dosis moet worden aangepast als er sprake is van een nierfunctiestoornis.
Farmacologische effecten op het lichaam en organen
Het belangrijkste effect van fenofibraat is het verlagen van de plasmaspiegels van triglyceriden. Aan de andere kant is er geen onderzoek gedaan naar hoe dit precies gebeurt. Aangenomen kan echter worden dat het meerdere effecten heeft. Een daarvan is dat fenofibraat PPARα activeert. Dit is de door peroxisoomproliferator geactiveerde receptor, die zich na binding van fenofibraat aan het DNA bindt en daar de uitlezing van sommige genen beïnvloedt en dus ook de Vet metabolisme Enerzijds zorgt het voor een grotere afbraak van het ‘slechte’ cholesterol LDL (ongeveer 10 - 25%). Daarnaast is er een matige toename van HDL (ongeveer 10%). Het "slechte" cholesterol wordt zo genoemd omdat het wordt afgezet in de schepen en veroorzaakt dus atherosclerose. Daarentegen transporteert het "goede" cholesterol de vetten uit de schepen, bijvoorbeeld, en veroorzaakt hun degradatie. Bovendien veroorzaakt fenofibraat een verminderde afgifte van VLDL uit de lever, die ook betrokken is bij verkalkingprocessen van de vaatwand. Fenofibraat activeert ook lipoproteïne lipase, wat de afbraak van bloed bevordert lipiden Andere effecten van fenofibraat zijn voornamelijk gerelateerd aan de vaatwand, waar het ontstekingsproces wordt gestopt door ook de vorming van ontstekingsreacties te verminderen. eiwitten Een ander effect van fenofibraat is dat het het risico op het ontwikkelen van cholesterolbevattend middel bevordert galstenen.
Medisch gebruik en gebruik voor behandeling en preventie.
De belangrijkste indicatie van fenofibraat zijn verhoogde triglycerideniveaus in het bloed. Dit kan het gevolg zijn van een primaire aandoening van het lipidenmetabolisme, dat wil zeggen een aangeboren vorm van hypertriglyceridemie (is gestegen concentratie van triglyceriden in het bloed), of een secundaire aandoening, dat wil zeggen een verworven vorm van hypertriglyceridemie Dit laatste kan verschillende oorzaken hebben, bijvoorbeeld een defect dieet, welke kan leiden naar zwaarlijvigheid, maar ook anorexia Sommige stofwisselingsstoornissen zoals suikerziekte bloed verhogen lipiden. Maar nier ziekte is ook de oorzaak van verhoogde triglycerideniveaus. Ondergeschikt hypertriglyceridemie kan ook iatrogeen worden veroorzaakt, dat wil zeggen door de arts die lipideverhogend voorschrijft drugs, zoals bètablokkers of cortisone Een andere mogelijke toepassing van fenofibraat is metabool syndroom Dit is een gevaarlijke combinatie van een verstoord koolhydraatmetabolisme, zwaarlijvigheid bloeddruk, evenals gestoord Vet metabolisme (triglyceriden zijn verhoogd, terwijl HDL wordt verlaagd) .Fenofibraat wordt ingenomen in de vorm van capsules or tablets De halfwaardetijd is ongeveer 22 uur, waardoor het de langste acteert fibraat. De dosis is 200 mg eenmaal daags.
Risico's en bijwerkingen
Fenofibraat kan zowel niet-specifieke bijwerkingen als specifieke bijwerkingen veroorzaken die kenmerkend zijn voor fibraten. Niet-specifieke zijn onder meer allergische reacties op het medicijn, die gepaard gaan met typische zwelling, ademhaling problemen, evenals netelroos. Andere meer niet-specifieke bijwerkingen zijn onder meer rillingen Met koorts en griep-achtig gevoel, hoofdpijn, zwelling van de onderste ledematen, impotentie, evenals gewrichtspijn. Bovendien, duizeligheid en duizeligheid kan voorkomen. Aangezien fenofibraat het maagdarmkanaal aantast, kunnen ook niet-specifieke symptomen optreden, zoals misselijkheid, braken, diarree Evenzo kan ongewenste gewichtstoename optreden. Specifiek voor fenofibraat is spierafbraak (rabdomyolyse). Patiënten ervaren ernstige spiermassa pijn, krampen, en algemene zwakte. Andere lipidenverlagende middelen zoals statines kunnen ook rabdomyolyse veroorzaken. Daarom combinatie therapie met fenofibraat moet worden vermeden. Een andere typische bijwerking van fenofibraat is dat het de kans op het ontwikkelen van cholesterolstenen van de gal Fenofibraat is gecontra-indiceerd bij galblaasaandoeningen, lever ziekte, nierinsufficiëntie, en bij moeders die borstvoeding geven en zwangere vrouwen.
