Producten
Desloratadine is in de handel verkrijgbaar als filmomhulde 5 mg tablets en als oplossing (Aerius, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 2001 in veel landen goedgekeurd. De siroop is in 2011 vervangen door een oplossing die suikervrij en kleurstofvrij is. De concentratie blijft identiek (0.5 mg / ml). De vaste combinatie met pseudo-efedrine is nog niet in veel landen beschikbaar. Algemeen versies van desloratadine kwamen in de herfst van 2012 op de markt. Desloratadine werd ontwikkeld vanaf loratadine (Claritine, generieke geneesmiddelen). Ook commerciële redenen speelden een rol omdat het patent van Claritine afliep. Desloratadine is een metaboliet van loratadine en lijkt er minder vatbaar voor te zijn interacties en farmacogenetische verschillen. Loratadine is zelf een substraat van CYP3A4 en CYP2D6 en wordt bijna volledig gebiotransformeerd. Desloratadine is echter niet metabolisch inert maar wordt verder gehydroxyleerd en geglucuronideerd (zie onder Interacties).
Structuur en eigenschappen
Desloratadine of descarboethoxyloratadine (C.19H19CIN2, Mr = 310.82 g / mol) is een wit poeder dat is matig oplosbaar in water. Het is de metaboliet van loratadine, die ook wordt gevormd wanneer loratadine wordt ingenomen.
Effecten
Desloratadine (ATC R06AX27) heeft antihistaminische, anti-allergische en ontstekingsremmende eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan antagonisme bij histamine H1 receptoren. Desloratadine veroorzaakt minder 피로 vanaf dan 1e generatie antihistaminica. Het is niet anticholinergisch of cardiotoxisch astemizol or terfenadine.
aanwijzing
Voor symptomatische behandeling van allergische rhinitis (bijv. Hooi koorts) en urticaria (netelroos).
Dosering
Volgens de bijsluiter. Het gebruikelijke dosis voor volwassenen en adolescenten van 12 jaar en ouder is 5 mg ongeacht maaltijden. Het medicijn kan eenmaal daags worden toegediend vanwege de lange halfwaardetijd van 27 uur. Voor kinderen jonger dan 12 jaar wordt de oplossing toegediend in een dosering die geschikt is voor hun leeftijd.
Contra-indicaties
Desloratadine is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Desloratadine wordt gebiotransformeerd tot de actieve metaboliet 3-hydroxydesloratadine en geglucuronideerd. De enzymen verantwoordelijk zijn nog niet bekend. Er zijn slechte metaboliseerders die deze metaboliet niet voldoende kunnen vormen. Ketoconazol, erythromycine, fluoxetine en cimetidine kan de plasmaspiegels van desloratadine en 3-hydroxy-desloratadine licht verhogen, maar dit wordt niet als relevant beschouwd en veroorzaakt geen ECG-veranderingen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen omvatten droog mond, 피로 en hoofdpijn. Zeer zeldzaam bijwerkingen omvatten hallucinaties, hyperactiviteit, toevallen, duizeligheid, slaperigheid, hartkloppingen, lagere pijn in de buik, misselijkheid, brakenindigestie, spierpijn, huid uitslag en allergische symptomen.
