Carbidopa: effecten, gebruik en risico's

carbidopa is een medicijn dat behoort tot de medicijngroep van L-DOPA-decarboxylaseremmers. Het medicijn wordt gebruikt om te behandelen Parkinson en staat op de lijst van essentiële geneesmiddelen van de WHO.

Wat is carbidopa?

carbidopa is een medicijn in de L-DOPA decarboxylase-remmer drug groep. Het medicijn wordt gebruikt om te behandelen Parkinson. carbidopa is een selectief decarboxylase-remmer​ Decarboxylaseremmers zijn zogenaamde competitieve remmers van DOPA-decarboxylase. Dit is een enzym dat de afbraak van levodopa vertraagt. L-dopa, ook wel bekend als levodopa, is een stof die als voorloper fungeert voor melanine, adrenaline, dopamine en noradrenaline​ Het medicijn werd ontdekt in de jaren vijftig. In 1950, 1961, 1963 en 1969 werd het gepatenteerd door Merck and Co. Carbidopa wordt meestal in combinatie met het medicijn op de markt gebracht. levodopa​ Carbidopa wordt gebruikt met levodopa behandelen Parkinson.

Farmacologische werking

Carbidopa remt decarboxylase selectief. Het medicijn voorkomt dus de omzetting van L-DOPA in dopamine in de periferie. Omdat carbidopa de bloed-hersenen barrière, de conversie van L-DOPA naar dopamine in de hersenen wordt niet beïnvloed door het proces.

Medische toepassing en gebruik

Carbidopa wordt gebruikt om de ziekte van Parkinson te behandelen. De ziekte van Parkinson is een neurodegeneratieve ziekte die langzaam vordert. Het wordt gekenmerkt door de dood van zenuwcellen in de substantia nigra in de middenhersenen die dopamine produceren. Er is dus een tekort aan de neurotransmitter dopamine en uiteindelijk een vermindering van het activerende effect van de basale ganglia op de cortex van de grote hersenen​ Leidend symptomen van de ziekte van Parkinson zijn spierstijfheid (rigor), vertraagde bewegingen, spiertrillingen, immobiliteit en posturale instabiliteit. Behandeling van PD is meestal met L-DOPA-preparaten. L-DOPA is een voorloper in de biosynthese van dopamine. Na het passeren van de bloed-hersenen barrière, wordt L-DOPA in de hersenen gemetaboliseerd tot dopamine. Dit ontwikkelt het gewenste farmacologische effect en leidt tot verlichting van de symptomen. Levodopa behoort dus tot de groep van zogenaamde prodrugs​ Om echter te voorkomen dat de stof in de periferie wordt gemetaboliseerd, wordt de L-DOPA decarboxylase-remmer carbidopa wordt gebruikt. Zonder de remming van decarboxylering in de periferie door carbidopa, zou 95 procent van het toegediende L-DOPA al buiten de hersenen worden gemetaboliseerd. Door aanvullend carbidopa toe te dienen, kan de dosis van L-DOPA kan worden verminderd. Er zijn dus ook minder bijwerkingen. Patiënten die een combinatie van L-DOPA en carbidopa krijgen, hebben minder kans op nycturie, tachycardieof orthostatische ontregeling.

Risico's en bijwerkingen

Bijwerkingen kunnen echter ook het gevolg zijn van het gebruik van carbidopa. Bijvoorbeeld, misselijkheid en braken kan gebeuren. Schizofrenie-achtige symptomen worden ook waargenomen. Hierbij kan onderscheid worden gemaakt tussen positieve en negatieve symptomen. De positieve symptomen komen quasi naast de normale persoonlijkheid voor. Deze omvatten wanen, denkstoornissen en ego-stoornissen. Negatieve symptomen hebben invloed op de drive, de psychomotorische functie, het denken en affect. Het effect van verarming ontwikkelt zich. Het vermogen om emoties te ervaren wordt verminderd. De psychomotorische activiteit van de getroffen persoon is verminderd. De gezichtsuitdrukkingen en gebaren van de patiënten lijken rigide. De drive is ook verminderd. Het denken is leeg, fantasieloos en arm. Vaak worden deze symptomen aangevuld met cognitieve stoornissen. In aanvulling op schizofrenie-achtige symptomen kunnen patiënten ook in de war raken of nachtmerries vertonen. Slaapstoornissen kunnen ook acuut optreden. Bij continue medicatie kan akinesie ontstaan. Akinesia is een pathologisch gebrek aan beweging. Dit fenomeen wordt ook wel end-of-dosis akinesie bij PD. Hier treedt het bewegingsverlies op aan het einde van de werkingsduur van a dosis van de ingenomen Parkinson-medicatie. Een andere bijwerking van langdurige medicatie met carbidopa is bevriezing​ In neurologie, de term bevriezing verwijst naar plotselinge blokkades in beweging. Patiënten bevriezen halverwege de beweging en kunnen niet bewegen. Bovendien kunnen paroxysmale aan / uit-verschijnselen optreden. Het aan / uit-fenomeen wordt gekenmerkt door plotselinge veranderingen van goede mobiliteit naar absolute immobiliteit. Het fenomeen kan van minuten tot uren duren. De exacte oorzaak is nog niet vastgesteld. Bovendien hyperkinesie en dyskinesie kan zich ontwikkelen bij langdurig gebruik van carbidopa. Bij hyperkinesie is de mobiliteit pathologisch verhoogd. Dit manifesteert zich als onvrijwillige, plotselinge en onvoorspelbare bewegingen van het gezicht, de romp, nekof extremiteiten. Dyskinesie is ook een verstoring van de normale beweging. Bij PD verschijnen dyskinesieën als onvrijwillige overbewegingen. Voorzichtigheid is geboden bij het combineren van levodopa en carbidopa met tricyclisch antidepressiva​ Hier komt in individuele gevallen een levensbedreigende val binnen bloed er treedt druk op. Daarentegen is er een crisisachtige stijging van bloeddruk kan zich ontwikkelen in combinatie met drugs van de MAO-remmer groep. het zou genoteerd moeten worden dat metoclopramide versnelt de maaglediging en verhoogt zo het effect van carbidopa en levodopa. Gelijktijdige inname van een eiwitrijke maaltijd kan het effect van het combinatiegeneesmiddel verminderen. Hetzelfde geldt voor het gelijktijdig gebruik van ijzer voorbereidende werkzaamheden. Strijkijzer preparaten dienen daarom altijd minimaal twee uur ervoor of minimaal twee uur erna te worden ingenomen administratie van de medicijncombinatie.