Carbapenems zijn antibiotica die behoren tot de groep van bètalactams. Oorspronkelijk werden carbapenems thienamycines genoemd. Vanwege hun brede antimicrobiële werkingsspectrum worden ze gebruikt als drugs. Enkele voorbeelden zijn ertapenem, imipenem, doripenem, meropenem en tebipenem. Carbapenems hebben de status van reserve antibiotica Binnen Europa wordt steeds meer resistentie tegen carbapenems geregistreerd.
Wat zijn carbapenems?
Carbapenems zijn antibiotica die behoren tot de groep van bètalactams. Carbapenems zijn in principe relatief goed verdragen antibiotica. Vanwege hun werkingsspectrum zijn ze verdeeld in twee groepen. Dit komt omdat ze een relatief breed werkingsspectrum hebben in zowel de gramnegatieve als de grampositieve gebieden. Bovendien wordt de bètalactamase die ze bevatten gekenmerkt door een hoge stabiliteit. De eerste groep carbapenems omvat bijvoorbeeld imipenem of cilastatine, meropenem en doripenem Hierbij moet worden opgemerkt dat cilastatine alleen geen antimicrobieel effect heeft. ertapenem behoort tot de tweede groep. Het verschilt van de andere carbapenems doordat het slechts in geringe mate werkzaam is tegen Acinetobacter en Pseudomonas. Alle carbapenems zijn niet effectief tegen methicilline-resistent stafylokokken In principe hebben alle carbapenems een bacteriedodende werking. Omdat carbapenems zijn beta-lactam antibiotica, worden ze voornamelijk gebruikt voor de behandeling van bepaalde bacteriën infectieziekten die worden veroorzaakt door gevoelig pathogenen Hun bacteriedodende effect strekt zich uit tot aëroob en anaëroob, evenals gramnegatief en grampositief pathogenen In de meeste gevallen is het overeenkomstige drugs worden intraveneus toegediend als infusies.
Farmacologische werking
De werking van carbapenems is enerzijds te danken aan de bijzondere manier waarop ze zich binden penicilline-verbindend eiwitten Aan de andere kant remt het actieve ingrediënt de celwandsynthese van de bacteriën De uitscheiding van carbapenems vindt plaats via de nieren. De carbapenem imipenem is een hoogst nier-beschadigende of nefrotoxische stof. Om de halfwaardetijd te verlengen, de antibioticum wordt meestal gecombineerd met cilastatine, dat dehydropeptidase remt. Op deze manier wordt de hydrolytische afbraak van het medicijn vertraagd in de nier Tegelijkertijd wordt de nefrotoxiciteit verminderd. Zo'n combinatie is niet nodig met de andere carbapenems. Alle carbapenems worden gedeeltelijk gemetaboliseerd en vervolgens via de nieren geëlimineerd. De halfwaardetijd bij personen met gezonde nieren is ongeveer een uur. Door hun relatief brede spectrum hebben carbapenems een enorm effect op de darmflora. Bovendien, bacteriën die resistent zijn tegen carbapenems, kunnen zich tijdens de behandeling vermenigvuldigen en vervolgens secundaire infecties veroorzaken. Qua chemische structuur verschillen carbapenems van andere bètalactams. Hier heeft de karakteristieke vijfledige ring van de respectievelijke beta-lactam een carbon atoom in plaats van een zwavel atoom. Aanvankelijk was het leiden de substantie van de carbapenems werd verkregen uit een schimmelsoort genaamd Streptomyces cattleya. Dit leiden De stof thienamycine is niet stabiel in het lichaam. Om deze reden worden carbapenems nu synthetisch geproduceerd.
Medische toepassing en gebruik
Alle carbapenems zijn in principe zogenaamde reserve-antibiotica. Dit betekent dat ze alleen worden gebruikt in speciale en moeilijk te beheersen infectieuze omstandigheden. Dit komt doordat onkritisch gebruik de vorming van resistentie ondersteunt en bijwerkingen vergroot. Carbapenems worden bijvoorbeeld ook gebruikt als resistentie tegen andere bètalactams al bestaat. Ze worden ook gebruikt bij ernstige ziekenhuisinfecties veroorzaakt door onbekende kiemen, vooral als het oorspronkelijk bedoeld was therapie is niet effectief. Daarnaast worden carbapenems ook gebruikt bij ernstige menginfecties, bijvoorbeeld in buikvliesontsteking (ontsteking van de buikvlies) met anaëroben en pyogeen pathogenen Het werkingsspectrum van carbapenems omvat bijna alle pathogene gramnegatieve en grampositieve bacteriën met uitzondering van mycoplasma en chlamydia Carbapenems zijn ook effectief tegen Pseudomonas aeruginosa. Carbapenems zijn uitsluitend parenteraal verkrijgbaar meropenem en imipenem of cilastatine is bijzonder nuttig voor ernstige of zelfs levensbedreigende infecties van de nier, urinewegen en buik. Ernstige infecties van de gewrichten en geslachtsorganen, zachte weefsels en huid rechtvaardigen ook het gebruik van de drugs Bovendien kunnen ernstige infecties van de luchtwegen net zoals hersenvliesontsteking en bloedvergiftiging worden ook behandeld met de werkzame stoffen. Het carbapenem ertapenem wordt voornamelijk gebruikt voor infecties van de huid en longontsteking Ontstekingen van de binnenbekleding van de hart- (endocarditis) kunnen ook worden behandeld met carbapenems. De dosering van de actieve ingrediënten is gebaseerd op de specialistische informatie. In de meeste gevallen worden ze intraveneus toegediend, soms als injectie.
Risico's en bijwerkingen
Bij het gebruik van carbapenems kunnen verschillende bijwerkingen optreden. Een van de meest voorkomende bijwerkingen zijn misselijkheid, diarree en braken, huid huiduitslag en ander ongemak op de infusieplaats. Hoofdpijn en ontsteking van de ader komen soms ook voor. Af en toe zijn overgevoeligheidsreacties gemeld. Carbapenems mogen niet worden gebruikt als overgevoeligheid al bekend is. Ook als de patiënt gevoelig is voor anderen beta-lactam antibioticais behandeling met carbapenems gecontra-indiceerd. In aanvulling op, interacties kan optreden als carbapenems gelijktijdig worden ingenomen met andere middelen.
