Cabergoline: effecten, gebruik en risico's

Cabergoline is de naam die wordt gegeven aan een medicijn dat is afgeleid van moederkoorn alkaloïden​ Het medicijn wordt gebruikt om te behandelen Parkinson, onder andere voorwaarden.

Wat is cabergoline?

Cabergoline is de naam die wordt gegeven aan een medicijn dat is afgeleid van moederkoorn alkaloïden​ Het medicijn wordt gebruikt om te behandelen Parkinson, onder andere voorwaarden. Cabergoline is een ergolinederivaat. Het actieve ingrediënt is afgeleid van moederkoorn alkaloïden en behoort tot de groep van dopamine receptoragonisten. Bij de behandeling van Parkinsoncabergoline kan worden toegediend als een tweedelijnsgeneesmiddel. Het is echter administratie treedt meestal alleen op als andere dopamine receptoragonisten, anders dan ergotalkaloïden, zijn niet effectief. In dergelijke gevallen vindt het voorschrijven van cabergoline meestal individueel plaats. Het is ook mogelijk om het medicijn mee te combineren levodopa​ Op deze manier kunnen de symptomen die optreden bij de ziekte van Parkinson worden verlicht. Cabergoline wordt ook gebruikt voor galactorroe (abnormaal melk stroom), een overmaat van het hormoon prolactineen problemen met spenen. Naast de humane geneeskunde is ook de diergeneeskunde een belangrijk toepassingsgebied voor cabergoline. Hier wordt het medicijn gebruikt voor de behandeling van kwaadaardige tumoren op de borstklier, vals zwangerschap en etterig ontsteking van de baarmoeder (pyometra).

Farmacologische werking

Een van de typische kenmerken van PD is een tekort aan de neurotransmitter dopamine​ In dit geval zijn de zenuwcellen in de substantia nigra, die verantwoordelijk zijn voor het vrijgeven van de neurotransmitter, worden vernietigd om redenen die nog niet bekend zijn. Mensen hebben echter dopamine nodig om hun bewegingen te kunnen uitvoeren. De afwezigheid van dopamine komt tot uiting in symptomen zoals spieren tremor, spierstijfheid en bewegingsbeperking. Na verloop van tijd nemen de symptomen toe. Om de symptomen van de ziekte van Parkinson tegen te gaan, krijgen patiënten dopamine. Dit is meestal het voorlopermolecuul levodopa (L-dopa). In het lichaam echter levodopa wordt niet alleen omgezet in dopamine, maar ook in metabolieten die niet effectief zijn, wat wordt veroorzaakt door verschillende enzymen​ Daarom remming van de verantwoordelijke enzymen is vereist om dopamine-niveaus stabiel te houden in de bloed​ Het is ook nodig om dopaminereceptoren (D2) te stimuleren door agonisten. Cabergoline is een van deze agonisten. Behalve zijn functie bij motorische bewegingen, oefent dopamine ook een remmende werking uit binnen de hypofyse op de afscheiding van het hormoon hyperphysis voorkwab prolactine​ Door de D2-receptoren te kwellen, kan cabergoline dit effect versterken. De halfwaardetijd van cabergoline is erg lang, ongeveer 70 uur. Met behulp van cabergoline is het mogelijk om de bijwerkingen van levodopa, zoals bewegingsstoornissen of fluctuaties, effectiever te reguleren, wat door verschillende onderzoeken is bevestigd. Omdat cabergoline het hormoon kan stimuleren prolactine, het heeft een remmende werking op melk productie in de vrouwelijke borstklier. Daarom is het geschikt voor de behandeling van te hoge prolactinespiegels. Deze kunnen verantwoordelijk zijn voor het ontbreken van periodes en ovulatie​ Na het geboorteproces stopt cabergoline de stroom van melk, waarvoor prolactine verantwoordelijk is, als het om medische redenen niet gewenst is.

Medisch gebruik en toepassing

De belangrijkste indicaties voor het gebruik van cabergoline omvatten de ziekte van Parkinson, een chronische neurologische aandoening. Het is het gevolg van degeneratieve veranderingen in het extrapiramidale motorsysteem. Rusteloze benen syndroom is een andere aandoening die ook met cabergoline kan worden behandeld. In dit geval wordt de dopaminereceptoragonist gebruikt voor symptomatische therapie​ Andere indicaties voor cabergoline zijn onder meer hyperprolactinemie (te hoge prolactinespiegels) tijdens zwangerschap of borstvoeding, evenals spenen. In dit proces wordt de baby stap voor stap gespeend moedermelk​ Omdat cabergoline pathologische veranderingen in de hart- kleppen, de maximale aanbevolen dosis is beperkt tot 3 milligram per dag.

Risico's en bijwerkingen

Bij het gebruik van cabergoline kunnen enkele ongewenste bijwerkingen optreden. Omdat het medicijn heel vaak samen met levodopa wordt gebruikt, is het niet altijd mogelijk om precies te zeggen of de bijwerkingen te wijten zijn aan het medicijn zelf of aan het teveel aan dopamine. De meest voorkomende bijwerkingen zijn bewegingsstoornissen, een dwang om te bewegen, een drop-in bloed druk bij het veranderen van lichaamshouding, duizeligheid, en veranderingen in hart- kleppen. Andere negatieve bijwerkingen zijn onder meer ernstige slaapstoornissen 피로, uitstroming van de riep, angina aanvallen, pulmonaire fibrose (transformatie van long zakdoek), problemen met de spijsvertering, brakenoedeem van de ledematen, ontsteking van de maag, hoofdpijnblozen in het gezicht, ongevoeligheid voor zenuwen, verwardheid en wanen. Als cabergoline gedurende een korte tijd wordt gegeven tijdens het eerste spenen om de melkstroom te remmen, kan er een daling in bloed druk is mogelijk. Buikpijn, misselijkheid, hoofdpijn, en duizeligheid kunnen ook voorkomen. Als de patiënt gedragsafwijkingen vertoont, zoals gokken, dwangmatig eten, dwangmatig geld uitgeven of een abnormale seksuele aandrang, therapie mogelijk vereist. Cabergoline mag helemaal niet worden toegediend als de patiënt overgevoelig is voor het medicijn, lijdt aan veranderingen in het geneesmiddel hart- kleppen, long problemen, een ophoping van vocht in de riep, of als stofwisselingsstoornissen zoals eclampsie optreden tijdens zwangerschap​ Cabergoline is over het algemeen niet goedgekeurd voor gebruik bij kinderen. Tot dusver is er te weinig ervaring met de behandeling met de werkzame stof. Therapie met cabergoline kan ook leiden naar interacties met andere drugs​ Het wordt niet aangeraden cabergoline samen met andere dopaminereceptoragonisten, zoals het anti-emeticum, in te nemen metoclopramide or neuroleptica, aangezien deze stoffen de effectiviteit van cabergoline verminderen. Aan de andere kant, als de patiënt neemt antischimmelmiddelen zoals ketoconazol of macrolide antibiotica tegelijkertijd belemmert dit de afbraak van het medicijn.