Bisfosfonaten effecten en bijwerkingen

Producten

bisfosfonaten zijn in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmcoating tablets en als injectie- en infusiepreparaten. Ze worden ook gecombineerd met vitamine D3. Hun effecten op bot werden beschreven in de jaren zestig. Etidronaat was het eerste actieve ingrediënt dat werd goedgekeurd (uit de handel).

Structuur en eigenschappen

bisfosfonaten bevatten een centrale carbon atoom gebonden aan twee fosfor atomen (PCP). Het zijn structurele analogen van de natuurlijk voorkomende anorganische pyrofosfaten (POP) die in bot worden aangetroffen. bisfosfonaten worden niet enzymatisch afgebroken. Ze verschillen enerzijds in de twee zijketens R1 en R2 en anderzijds in de aanwezigheid van een stikstof atoom (aminogroep).

Effecten

Bisfosfonaten hebben antiresorptieve eigenschappen. Hun effecten zijn gebaseerd op hechting aan het hydroxyapatiet van bot en remming van de activiteit van osteoclasten, waardoor ze worden opgenomen. Zo verminderen ze de botresorptie. Aan de andere kant hebben ze geen direct effect op de botvorming. Bisfosfonaten worden in het bot opgenomen en hebben een zeer lange terminale halfwaardetijd. Voor alendronaat, het is meer dan 10 jaar.

Indicaties

Bisfosfonaten worden voornamelijk gebruikt voor de behandeling van osteoporose om breuken te voorkomen. Andere indicaties zijn onder meer:

  • de ziekte van Paget
  • Patiënten met botmetastasen
  • Kwaadaardige hypercalciëmie

Dosering en toepassing

Volgens de professionele informatie. De doseringsinterval kan een dag, een week, een maand, drie maanden of zelfs een jaar duren, afhankelijk van het medicijn. De instructies voor het innemen moeten zorgvuldig worden opgevolgd, omdat anders de opname in het lichaam, die al zo erg laag is, verder wordt verminderd en er bijwerkingen kunnen optreden:

  • 'S Morgens innemen, afhankelijk van het actieve ingrediënt 30 tot 60 minuten vastend, vóór de eerste inname van voedsel of vloeistof.
  • Niet innemen calcium, andere medicijnen, dranken of voedingssupplementen.
  • Neem de tablets ongekauwd met een glas kraan water (> 2 dl) rechtop of staand zittend.
  • Ga daarna 30 tot 60 minuten niet liggen administratie afhankelijk van het actieve ingrediënt.
  • Gebruik voor inslikken alleen kraan water en geen mineraalwater.
  • Niet zuigen of kauwen tablets.
  • Niet innemen voor het slapen gaan of voor het opstaan.

De exacte instructies moeten uit de bijsluiter worden gehaald, omdat ze enigszins verschillen, afhankelijk van het medicijn. De redenen voor deze specificaties zijn enerzijds de diepe mondelinge biobeschikbaarheid, het risico voor interacties en aan de andere kant het risico op slijmvliesirritatie. Een voldoende voorraad calcium en vitamine D moet worden verzekerd. Een agenda-item kan worden aanbevolen om patiënten te helpen herinneren dat ze de medicatie wekelijks of maandelijks moeten innemen. Sommige drugs worden ook parenteraal toegediend als injecties or infusies.

Actieve ingrediënten

De volgende medicijnen zijn momenteel in veel landen op de markt:

De volgende bisfosfonaten worden in veel landen niet meer op de markt gebracht:

  • Clodronaat (Bonefos, uit de handel).
  • Etidronaat (Didronel, uit de handel)
  • Pamidronaat (Aredia, uit de handel)
  • Tiludronate (Skelid, uit de handel)

Contra-indicaties

Contra-indicaties zijn onder meer (selectie):

  • overgevoeligheid
  • Acute ontsteking van het spijsverteringskanaal
  • Klinisch manifeste osteomalacie
  • Ziekten van de slokdarm die het transport naar de maag kunnen vertragen
  • Onvermogen om gedurende 30 minuten een rechte houding aan te houden.
  • Ernstige nierinsufficiëntie
  • Onbehandelde hypocalciëmie
  • Zwangerschap, borstvoeding

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Bisfosfonaten hebben een zeer laag oraal gehalte biobeschikbaarheid​ Voedsel dat tegelijkertijd wordt ingenomen, dranken zoals mineralen water en melk, calcium, aluminium, magnesium en ijzer kan de armen verder verminderen biobeschikbaarheid. anders drugs die de slijmvliezen van de spijsverteringskanaal kan de bijwerkingenBisfosfonaten hebben gewoonlijk geen wisselwerking met CYP450-isozymen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:

Bisfosfonaten kunnen zeer zelden ernstige bijwerkingen veroorzaken. Deze omvatten gelokaliseerde osteonecrose van de kaak en atypische femurfracturen.