Producten
Bilastin is in de handel verkrijgbaar in de vorm van tablets (Bilaxten). Het werd in 2011 in veel landen goedgekeurd. In 2019 werd het een drank en smelt het tablets voor kinderen werden ook geregistreerd.
Structuur en eigenschappen
Bilastine (C.28H37N3O3, Mr = 463.6 g / mol) is een benzimidazool en piperidinederivaat. Het is ontwikkeld bij FAES Farma in Spanje. Bilastine is geen directe afgeleide van andere antihistaminica maar deelt structurele elementen met sommige vertegenwoordigers (bijv. Mizolastine, fexofenadine).
Effecten
Bilastine (ATC R06AX29) heeft antihistaminische, anti-allergische en ontstekingsremmende eigenschappen en verlicht de symptomen van hooi koorts en urticaria. De effecten zijn te wijten aan selectief en krachtig antagonisme bij de histamine H1 receptor. Bilastine heeft een snelle begin van de actie (30-60 minuten) en een lange werkingsduur (24 uur). De halfwaardetijd is 14.5 uur. Bilastine is laag kalmerend, niet-anticholinerge en verlengt het QT-interval niet. Dit is in tegenstelling tot andere antihistaminica.
Indicaties
Voor symptomatische behandeling van hooi koorts, allergische conjunctivitis en urticaria.
Dosering
Volgens de SmPC. Het geneesmiddel wordt eenmaal daags op een lege plek ingenomen maag, dat wil zeggen ten minste één uur vóór of twee uur na inname van voedsel of vruchtensap. Voedsel en vruchtensappen kunnen verminderen biobeschikbaarheid tot 30%. Voor volwassenen en adolescenten van 12 jaar en ouder.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Bilastine is een substraat van P-glycoproteïne en een substraat en remmer van OATP. Het wordt daarentegen slecht gemetaboliseerd en, in tegenstelling tot andere antihistaminica, heeft geen interactie met CYP450.
- Voedsel vermindert de orale biobeschikbaarheid van bilastine.
- Grapefruitsap of andere vruchtensappen verminderen de biobeschikbaarheid van bilastine.
- Ketoconazol, erythromycine, diltiazem, ciclosporine en ritonavir verhoging van de plasmaconcentraties van bilastine.
- Een studie met ethanol vertoonde geen verbetering van bijwerkingen.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen in klinische onderzoeken inbegrepen hoofdpijnslaperigheid, duizeligheid, en 피로. Deze echter bijwerkingen werden ook waargenomen met placebo.
