Benzodiazepinen effecten en bijwerkingen

Producten

Benzodiazepines zijn in de handel verkrijgbaar in de vorm van tablets, smelttabletten, capsules, druppels en injectables, onder anderen (selectie). chloordiazepoxide (Librium), de eerste benzodiazepine, werd in de jaren 1950 gesynthetiseerd door Leo Sternbach in Hoffmann-La Roche en werd gelanceerd in 1960. Het tweede actieve ingrediënt, het bekende diazepam (Valium), werd gelanceerd in 1962. Talrijke andere drugs gevolgd (zie hieronder).

Structuur en eigenschappen

Benzodiazepines zijn gesubstitueerde derivaten van een 5-aryl-1,4-diazepine gefuseerd aan een benzeenring. Met uitzondering van clobazam, ze zijn 1,4-benzodiazepines​ clobazam is een 1,5-benzodiazepine. Sommige middelen zijn gefuseerd met een heterocyclus, bijv. midazolam aan een imidazool of triazolam tot een triazool.

Effecten

Benzodiazepines (ATC N05BA) hebben angstgevoelens, kalmerendslaapopwekkende, anticonvulsieve (anti-epileptische) en spierverslappende eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan allosterische binding aan de postsynaptische GABAA receptor, de opening van chloridekanalen en de versterking van de effecten van GABA, de belangrijkste remmende factor neurotransmitter in de hersenen.

Indicaties

  • Angst, opwinding en spanning, paniek.
  • Psychosomatische stoornissen
  • Epilepsie
  • Spiertrekkingen
  • Slaapstoornissen
  • Voor anesthesie, als een kalmerend vóór chirurgische of diagnostische procedures.

Dosering

Volgens de professionele informatie. Eigenlijk is de duur van de therapie moet gewoonlijk zo kort mogelijk worden gehouden en mag niet langer zijn dan één tot drie maanden. In de praktijk worden benzodiazepinen echter vaak maanden tot jaren gebruikt. We schatten dat tienduizenden patiënten in veel landen afhankelijk zijn van de drugs.

Actieve ingrediënten

  • Alprazolam (Xanax)
  • Bromazepam (Lexotanil)
  • Chloordiazepoxide (Librium)
  • Clobazam (Urbanyl)
  • Clonazepam (Rivotril)
  • Clorazepaat (Tranxillium)
  • Cloxazolam (uit de handel)
  • Delorazepam (NL)
  • diazepam (Valium, Stesolid), diazepam neusspray.
  • Estazolam (niet in de handel verkrijgbaar)
  • Flunitrazepam (Rohypnol)
  • Flurazepam (Dalmadorm)
  • Halazepam (Pacinon)
  • Ketazolam (Solatran)
  • Lorazepam (Temesta)
  • lormetazepam (Loramet, Noctamide).
  • medazepam (Rudotel, D).
  • Midazolam (Dormicum), midazolam neusspray.
  • Nitrazepam (Mogadon)
  • Oxazepam (Seresta, Anxioliet)
  • Prazepam (Demetrine)
  • Temazepam (Normison)
  • tetrazepam (in veel landen niet in de handel verkrijgbaar).
  • Triazolam (Halcion)

flumazenil (Anexate) is een tegengif dat kan worden gebruikt om de effecten van benzodiazepines ongedaan te maken, bijvoorbeeld in het geval van een overdosis. De typische eindes van de benzodiazepinen zijn -azepam en -azolam.

Misbruik

Benzodiazepines kunnen worden misbruikt als depressieve bedwelmende middelen en verslavend worden. Misbruik is gevaarlijk, vooral in combinatie met andere depressieve en respiratoire depressiva drugs en met alcohol. Van veel beroemdheden wordt gezegd dat ze (over) benzodiazepine gebruiken. Volgens een autopsierapport stierf acteur Heath Ledger (,) bijvoorbeeld aan een medicijncocktail die de drie benzodiazepinen bevatte diazepam, temazepam en alprazolamNaast opioïden en doxylamine​ Benzodiazepines zoals flunitrazepam (Rohypnol) worden ook misbruikt als zogenaamde "date rape drugs", zie onder flunitrazepam.

Contra-indicaties

Benzodiazepines zijn gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid; ernstig ademhalingsfalen; slaapapneu-syndroom; myasthenia gravis​ afhankelijkheid van medicijnen, bedwelmende middelen of alcohol; en tijdens zwangerschap en borstvoeding. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Veel benzodiazepinen worden gemetaboliseerd door CYP450 en het overeenkomstige medicijn interacties met CYP-remmers en inductoren zijn mogelijk. Andere interacties worden waargenomen met centraal depressieve medicijnen, alcohol en spierverslappers.

Bijwerkingen

Mogelijke nadelige effecten zijn onder meer:

  • Psychische stoornissen en paradoxale reacties: rusteloosheid, agitatie, prikkelbaarheid, agressiviteit, waanvoorstellingen, woede-uitbarstingen, nachtmerries, hallucinaties, psychose, activering van Depressie.
  • Centrale aandoeningen: Vermoeidheidslaperigheid, sufheid, verminderde reactievermogen, duizeligheid, hoofdpijn, anterograad geheugenverlies, geheugen waardevermindering.
  • Visuele stoornissen: dubbel zien, wazig zien
  • Ademhalingsstoornissen, ademhalingsdepressie
  • Spijsverteringsstoornissen: droog mond, misselijkheid, braken, diarree, constipatie.
  • Spierzwakte, ataxie, risico op vallen, vooral bij ouderen.
  • Cardiovasculaire aandoeningen: lage bloeddruk
  • Ontwikkeling van tolerantie, verhoging van de dosis
  • streng huid reacties (tetrazepam).

Bij snelle stopzetting kunnen ontwenningsverschijnselen optreden. Alle benzodiazepinen kunnen psychologisch en lichamelijk verslavend zijn en kunnen ontwenningsverschijnselen veroorzaken als ze snel worden stopgezet.