Producten
In veel landen, midazolam neusspray is nog niet beschikbaar en geregistreerd als eindproduct en moet daarom als onvoorbereide formulering in een apotheek worden bereid of hoogstens uit het buitenland worden geïmporteerd. Het werd in 2019 in de Verenigde Staten goedgekeurd (Nayzilam). Zie ook onder diazepam neusspray.
Structuur en eigenschappen
Midazolam (C.
18
H
13
ClFN
3
, M
r
= 325.8 g / mol) behoort tot de imidazobenzodiazepinen. Het bestaat als een witte tot lichtgele kristallijne stof poeder en is onoplosbaar in water als basis. Het is meestal aanwezig in de injectie-oplossing en neusspray in de vorm van de water-oplosbaar midazolam hydrochloride.
Voorbereiding
Een eenvoudige manier is om het Dormicum injectie-oplossing met een spuit en naald. De naald wordt verwijderd en vervangen door een mucosale vernevelingsinrichting (MAD). Dit is een verstuiveropzetstuk voor spuiten. De afgewerkte spuiten zijn verzegeld en verpakt. Als alternatief wordt de injectie-oplossing overgebracht naar een neusspray. Alternatieve formuleringen met gunstige eigenschappen worden in de literatuur beschreven. Er wordt bijvoorbeeld ook een geconcentreerde oplossing met hulpstoffen gebruikt.
Effecten
Midazolam (ATC N05CD08) is angstgevoelens, kalmerend, slaapverwekkend, anticonvulsief en veroorzaakt anterograde geheugenverlies. De begin van de actie is snel en duurt slechts een korte tijd. De effecten zijn te wijten aan binding aan GABA.
A
-receptoren in de hersenen. Het versterkt daardoor de werking van het remmende middel neurotransmitter GABA in het midden zenuwstelsel. Toegediend als een neusspray, wordt midazolm goed geabsorbeerd in de bloed door de slijmvlies en heeft een hoge biobeschikbaarheid omdat het niet onderhevig is aan first-pass metabolisme via CYP3A4.
Indicaties voor gebruik
Midazolam neussprays worden gebruikt vóór diagnostische en chirurgische procedures, voor verdoving, en tegen aanvallen. Het voordeel is dat er geen injectie nodig is, wat bijvoorbeeld wenselijk is bij kinderen, bij patiënten met een handicap en in noodsituaties. Administratie is off-label onder de verantwoordelijkheid van de arts / arts omdat deze toedieningsweg nog niet is goedgekeurd door de autoriteiten.
