Arsphenamine is een organisch arsenicum samenstelling die op de markt werd gebracht onder de handelsnaam Salvarsan. Het medicijn werd gebruikt om de besmettelijke ziekte syphilis Het werd gewoonlijk intraveneus of intramusculair toegediend. De stof veroorzaakte vaak ernstige bijwerkingen.
Wat is arsphenamine?
Het medicijn werd gebruikt om de besmettelijke ziekte syphilis Arsphenamine, ook bekend als dioxydiamidoarsenobenzeen, werd in 1907 ontdekt door de Duitse arts en onderzoeker Paul Ehrlich. Het was het eerste effectieve chemotherapeutische middel dat op de farmaceutische markt kwam. Het medicijn verving het zeer giftige kwik verbindingen bij de behandeling van syphilis in het begin van de 20e eeuw. Tegenwoordig hebben duizenden mensen hier nog steeds last van besmettelijke ziekte, die wordt overgedragen door de ziekteverwekker Treponema pallidum. Arsphenamine reageert met zuurstof om giftige verbindingen te vormen. Om deze reden moest de stof in luchtdichte ampullen op de markt worden gebracht. Ondanks zijn hoge werkzaamheid veroorzaakte arsphenamine onaangename en in sommige gevallen zelfs zeer gevaarlijke bijwerkingen.
Farmacologische werking
Eeuwenlang leed de mensheid aan de veroorzaker van syfilis. Met de ontdekking van arsphenamine was het mogelijk om de ziekte voor het eerst te behandelen. Met deze kunststof arsenicum verbinding, had zijn ontdekker Ehrlich, na talloze mislukte pogingen, een medicijn ontwikkeld dat specifiek bacteriële cellen aanviel. Aan de andere kant heeft de stof geen negatieve effecten op menselijke cellen. De administratie van arsphenamine verstoort significant de energiemetabolisme van de pathogenen Vaak is slechts één injectie voldoende om de bacteriën Een groot nadeel van het medicijn is zijn slechte oplosbaarheid en sterk zure reactie met gedistilleerd water De zure oplossing is niet geschikt voor therapie, dus het moet worden gemengd met natrium hydroxide-oplossing. Het eindproduct van dit mengsel is een alkalische vloeistof die voor therapeutische doeleinden kan worden gebruikt. Door de toevoeging van natrium hydroxide, brandwonden van spierweefsel en ader schade trad vaak op na intramusculaire of intraveneuze toediening injecties van de voorbereiding. Daarom zijn er opvolgers ontwikkeld, zoals Neosalvarsan, die veel beter worden verdragen dan Salvarsan. Ondanks hun lagere arsenicum inhoud, ze zijn zeer effectief. Volgens schattingen van de wereld Gezondheid Organisatie, zijn enkele miljoenen mensen nog steeds besmet met de seksueel overdraagbare aandoening syfilis elk jaar. Ondertussen, penicilline wordt met succes gebruikt om de ziekte te behandelen omdat het, in tegenstelling tot arsphenamine, nauwelijks bijwerkingen veroorzaakt.
Medische toepassing en gebruik
Hoewel arsphenamine voornamelijk werd gebruikt om de geslachtsziekte syfilis te behandelen, dient het ook als medicijn voor anderen infectieziekten. Meestal is de natrium met hydroxide verrijkte verbinding werd met behulp van een injectiespuit in aderen of een skeletspier geïnjecteerd. De genezende werking van de stof trad soms op na de eerste injectie. In de regel is de injecties werden drie tot vier keer herhaald met tussenliggende pauzes van enkele dagen of weken om terugval van de ziekte te voorkomen. Arsphenamine heeft een schadelijk effect op de cellen van de ziekteverwekker en belemmert zijn vitale metabolische activiteiten. Vanwege de giftige werking van deze synthetische arseenverbinding wanneer deze reageert zuurstof, wordt het vervoerd in luchtdichte containers. Daar kan de basissubstantie lang worden bewaard, maar moet deze onmiddellijk worden gebruikt nadat de injectie-oplossing klaar is. Intraveneuze injectie zorgt voor een snel effect, terwijl het intramusculair is administratie bereikt een langduriger effect.
Risico's en bijwerkingen
Het medicijn arsphenamine moest wijken penicilline bij de behandeling van syfilis omdat het te sterke bijwerkingen heeft. Schok reacties zoals ernstige opwinding of roodheid van het gezicht en nek, borst beklemming, slaperigheid of kortademigheid kunnen slechts enkele minuten daarna optreden administratie van de injectie-oplossing. Gevaarlijke hersenbloedingen en longoedeem kan ook niet worden uitgesloten. Verdunning en langzame injectie van de stof kunnen bijwerkingen in beperkte mate verminderen. Giftige reacties van het organisme zoals rillingen, koorts, braken, pijn in de ledematen of acuut falen van nier functies kunnen nog enkele uren na toediening van arsphenamine optreden. Maagdarmkanaalstoornissen komen vaak voor. Bijwerkingen zoals hart- en vaatziekten, blindheid, doofheid, verlamming en stofwisselingsstoornissen zijn ook bekend. Late effecten, die weken later kunnen optreden, omvatten voornamelijk bloed, lever en huid aandoeningen, evenals schade aan de centrale zenuwstelsel.
