ACE-remmerslijst, effecten, bijwerkingen

Producten

De meeste ACE-remmers zijn in de handel verkrijgbaar in de vorm van tablets en filmomhulde tabletten. De eerste agent uit deze groep die werd goedgekeurd was captopril, in veel landen in 1980. ACE-remmers worden vaak gecombineerd met het thiazidediureticum hydrochloorthiazide (HCT) oplossing.

Structuur en eigenschappen

ACE-remmers zijn peptidomimetica die zijn afgeleid van peptiden die worden aangetroffen in het gif van de Zuid-Amerikaanse slang. De eerste vertegenwoordiger captopril werden ontwikkeld in de jaren 1970. Het is een vroeg voorbeeld van rationeel medicijnontwerp. ACE-remmers, met uitzondering van captopril en lisinopril, zijn in de vorm van prodrugs (Meestal ester prodrugs) omdat dit toeneemt absorptie en biobeschikbaarheid​ De prodrug bevat het achtervoegsel -pril en het actieve ingrediënt bevat het achtervoegsel -prilaat, bijvoorbeeld enalapril en enalaprilaat (gedeprotoneerd). De thiolgroep van captopril en de ene carboxylaatgroep van enalapril interactie met de zink ion in de actieve plaats van ACE.

Werkingsmechanisme

ACE-remmers (ATC C09AA) interfereren met het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS). De effecten zijn gebaseerd op de remming van het angiotensineconversie-enzym (ACE), dat verantwoordelijk is voor de vorming van angiotensine II uit angiotensine I en ook de afbraak van de vasodilatator katalyseert. bradykinine.

Effecten

ACE-remmers:

  • Lage bloeddruk
  • Verminder perifere weerstand en voor- en nabelasting
  • Verwijd de bloedvaten
  • Verminder het zuurstofverbruik van het hart
  • Zijn antihypertrofisch
  • Verlaag de secretie van aldosteron in de bijnierschors
  • Heeft een mild diuretisch effect
  • Verhoog de uitscheiding van natrium en de reabsorptie van kalium
  • Kleiner worden albumine uitscheiding door de nier (albuminurie).

Indicaties

Indicaties voor ACE-remmers zijn onder meer:

  • essentieel hypertensie (hoge bloeddruk).
  • Renovasculaire hypertensie
  • Symptomatisch hartfalen
  • Secundaire preventie na een acuut myocardinfarct.
  • Profylaxe van herhaling van beroerte (met diureticum).
  • Stabiele coronaire hartziekte
  • Nierziekte, diabetische nefropathie

Niet alle middelen zijn goedgekeurd voor dezelfde indicaties. ACE-remmers worden ook bij dieren gebruikt, zoals benazepril voor de behandeling van hart- falen bij honden en chronisch nierfalen bij katten.

Actieve Ingrediënten

  • captopril (algemeen, Lopirine is off-label).
  • Cilazapril (remming)
  • Enalapril (Renieten, algemeen).
  • Fosinopril (algemeen, Fositen is uit de handel).
  • Lisinopril (Zestril, generiek)
  • Perindopril (Coversum, generiek).
  • Quinapril (Accupro, generieke geneesmiddelen)
  • Ramipril (Triatec, generiek)

In veel landen niet meer in de handel of niet te koop:

  • Benazepril (Cibacen)
  • Moëxipril (Univasc)
  • Spirapril (cardiopril)
  • Trandolapril (Gopten)
  • Zofenopril (Zofenil)

In veel landen uitsluitend als diergeneesmiddel:

  • Imidapril (prilium)

Dosering

Volgens de professionele informatie. De dosering is afhankelijk van het medicijn. ACE-remmers worden meestal eenmaal (tot tweemaal) per dag ingenomen. Er zijn echter uitzonderingen, zoals captopril, dat tot drie keer per dag wordt gegeven.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Erfelijk of idiopathisch angio-oedeem
  • Angio-oedeem tijdens eerdere behandeling met een ACE-remmer of sartan.
  • Zwangerschap en borstvoeding
  • Gelijktijdig gebruik van aliskiren bij patiënten met suikerziekte mellitus of verminderde nierfunctie.
  • Kinderen en adolescenten: zie SPC.

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Andere antihypertensiva kunnen de effecten van ACE-remmers versterken. Geneesmiddelen die de kaliumspiegel verhogen, zoals kaliumchloride of kaliumsparende diuretica, kunnen hyperkaliëmie veroorzaken. Andere interacties zijn mogelijk met antidiabetica, lithium, NSAID's, sartanen, aliskiren (gecontra-indiceerd), goud, mTOR-remmers en gliptines (selectie). Dubbele remming van de RAAS wordt niet aanbevolen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten een hoesten, lage bloeddrukduizeligheid, hoofdpijn, visuele stoornissen, 피로, een toename van serum kalium, huid uitslag, spierpijn, en spijsverteringsstoornissen zoals misselijkheid en diarree. De hoesten, die kan optreden bij ACE-remmers, is een niet-productieve prikkelbare hoest die verdwijnt na stopzetting. Net als andere bijwerkingen, hoesten wordt geassocieerd met verhoging van bradykinine​ Af en toe kan angio-oedeem optreden met ACE-remmers. Het kan bijvoorbeeld voorkomen op het gezicht, de lippen, slijmvliezen of strottehoofd.