ziconotide is de naam die aan een pijnstiller wordt gegeven. Het medicijn wordt gebruikt om ernstige chronische aandoeningen te behandelen pijn.
Wat is ziconotide?
ziconotide is de naam die aan een pijnstiller wordt gegeven. Het medicijn wordt gebruikt om ernstige chronische aandoeningen te behandelen pijn. ziconotide wordt toegediend met behulp van een intrathecale katheter. De werkzame stof ziconotide is een polypeptide dat als pijnstiller wordt gebruikt onder de handelsnaam Prialt. Het medicijn komt oorspronkelijk uit het gif van de zeeslak Conus magus. De geneeskunde maakt echter gebruik van een synthetische replica van de natuurlijke stof. Ziconotide werd in 2001 op de markt gebracht voor de behandeling van zeldzame ziekten. Sinds 2005 is het actieve ingrediënt in Europa goedgekeurd onder de naam Prialt. In de beginfase werd ziconotide gezien als een mogelijke vervanging voor morfine Sinds 2010 staat het medicijn echter ter discussie vanwege een hoger risico op zelfmoord, op basis van verschillende individuele gevallen.
Farmacologische werking
Ziconotide is geen opioïde en heeft geen interactie met opiaatreceptoren. In plaats daarvan is de werking van het aminozuurpeptide gebaseerd op het optreden als antagonist bij het N-type calcium kanalen, die spanningsafhankelijk zijn. Deze komen voor in hoge dichtheid in speciale neuronale cellen in de achterhoorn van de spinal cord Op deze locaties regelen de NCCB-kanalen, zoals ze ook worden genoemd, de afgifte van neurotransmitters die betrokken zijn bij de verwerking van pijn Door het calcium kanalen, kan ziconotide de instroom van calcium naar nociceptieve afferent vertragen zenuwen Vanwege de blokkade van het N-type calcium kanalen, wordt de overdracht van pijnsignalen uiteindelijk onderbroken. Bovendien oefent ziconotide een neuroprotectief effect uit. Vanuit chemisch oogpunt vertegenwoordigt ziconotide het omega-conopeptide MVIIA. Dit is een klein eiwitmolecuul dat bestaat uit 25 aminozuren Het actieve ingrediënt is niet geschikt voor inname in tabletvorm, omdat het eiwitmolecuul zou worden afgebroken door de spijsvertering enzymen in het maagdarmkanaal. Ziconotide zou daarom zijn doelsite niet kunnen bereiken in de spinal cord Om deze reden wordt het actieve ingrediënt uitsluitend aan het lichaam toegediend door middel van continue infusie in de wervelkanaal Het medicijn wordt als acetaat toegediend via een mechanische pijnpomp. Een combinatie van ziconotide en relaxantia met een centrale werking, lokale anesthetica en opioïden is ook mogelijk.
Medische toepassing en gebruik
Hoewel ziconotide tot de niet-opioïde analgetica behoort, is het geschikt voor de behandeling van uitgesproken chronische pijn. Het is echter administratie is beperkt tot mensen bij wie intrathecaal anesthesie Is benodigd. Bij deze procedure wordt de pijnstiller rechtstreeks in de wervelkanaal die door meerdere wervels loopt. In de meeste gevallen is ziconotide therapie treft patiënten voor wie opioïde preparaten onvoldoende zijn voor de behandeling of die deze niet verdragen. In tegenstelling tot andere niet-opioïde analgetica, is ziconotide ook geschikt voor de behandeling van ernstige pijn. Ziconotide wordt toegediend met een intrathecale katheter. Het is belangrijk om het medicijn te bewaren bij temperaturen tussen 2 en 8 graden Celsius en het mag niet worden blootgesteld aan temperaturen onder het vriespunt. Bovendien moet het medicijn tegen licht worden beschermd. De dosis van ziconotide aan het begin van de behandeling is 2.4 µg per dag. In het verdere verloop neemt de dosering toe tot het vereiste niveau. Daardoor bereikt de aanbevolen maximale hoeveelheid 21.6 µg per dag. In de meeste gevallen is een dosis van 9.6 µg wordt voldoende geacht.
Risico's en bijwerkingen
Het gebruik van ziconotide kan in verband worden gebracht met verschillende bijwerkingen. Gevoelens van zwakte, misselijkheid, braken, loopstoornissen, wazig zien en verwardheid komen bijzonder vaak voor. Het is ook niet ongebruikelijk om nadelige bijwerkingen te ervaren, zoals verlies van eetlustslaapproblemen, stemmingswisselingennervositeit, dubbele beelden zien, geluiden horen, angst, denkstoornissen, paranoia, urine-incontinentie, urineretentie, spierpijn, water retentie in lichaamsweefsels, pijn op de borst, koude gevoelens, gewichtsverlies, moeilijkheden ademhaling, overvloedig zweten, jeuk, laag bloed druk, droog mond, oorsuizen, koorts en DepressieAndere mogelijke bijwerkingen, die echter vrij zelden voorkomen, zijn bewusteloosheid, loopproblemen, huiduitslag huid, pijn in de nek, pijn in de rug, verhoogde lichaamstemperatuur, convulsies, acuut nier mislukking of hersenvliesontsteking. Zelfs een beroerte net zoals bloed vergiftiging behoort tot de mogelijkheden. Er is een vermoedelijk verband tussen het gebruik van ziconotide en zelfmoordpogingen. Daarom moet voorafgaand aan de behandeling een grondig onderzoek door de arts worden uitgevoerd. Evenzo consistent Grensverkeer door familieleden wordt aanbevolen. Als de patiënt overgevoelig is voor ziconotide, mag de werkzame stof niet worden gebruikt. Combinatie met chemotherapeutische middelen moet ook worden vermeden. Dit zijn antikankermiddelen en verschillende antibiotica, op voorwaarde dat hun administratie vindt ook plaats via de wervelkanaal Het gebruik van het medicijn tijdens zwangerschap en borstvoeding wordt niet aanbevolen. Hoewel er in deze periode geen studies bij mensen zijn gedaan naar de risico's, hebben dierstudies schadelijke effecten op het nageslacht aangetoond. Of het gebruik van ziconotide bij kinderen raadzaam is, is een zaak van de behandelende arts. Er zijn nog geen studies over dit onderwerp. Het gelijktijdige gebruik van ziconotide en bepaalde andere drugs kan soms leiden tot schadelijk interacties Bijvoorbeeld actieve ingrediënten zoals het antihypertensivum clonidine plaatselijke verdoving bupivacaïne, de verdoving propofol, of het spierverslapper baclofen kan slaperigheid veroorzaken wanneer het samen met ziconotide wordt toegediend. Als de pijnstiller wordt gecombineerd met morfinevoorzichtigheid is ook geboden. Zelfs bij lage doses ziconotide kregen patiënten vaak ernstige bijwerkingen zoals loopstoornissen, verwardheid en waanvoorstellingen. Bovendien leden patiënten vaak aan eetluststoornissen en braken.
