Selegelin is een medicijn in de monoamineoxidaseremmer (MAO-B-remmer) medicijnklasse. De antiparkinson drug remt de afbraak van dopamine in de hersenen.
Wat is selegelin?
Selegelin wordt gebruikt om te behandelen Parkinson Selegelin wordt gebruikt om te behandelen Parkinson Vanwege de korte halfwaardetijd en daarom zwakke werking, wordt het meestal in combinatie met het medicijn gegeven levodopa Bij mildere ziekteverlopen kan het ook als monotherapeutisch middel worden gebruikt. In de Verenigde Staten wordt het actieve ingrediënt ook gebruikt voor de behandeling van Depressie Selegelin is een MAO-B-remmer. Het remt het enzym monoaminooxidase B. Het medicijn werd ontdekt door de chemicus József Knoll. De productie van selegelin vereist een synthese in meerdere stappen. Dit begint bij (RS) -methamfetamine.
Farmacologische werking
De oorzaak van Parkinson is de dood van speciale zenuwcellen in de substantia nigra. Deze zenuwcellen worden normaal gesproken vrijgegeven dopamine. Wanneer de dopamine-afgevende zenuwcellen vergaan, treedt een tekort aan dopamine op. Het is nog niet vastgesteld waarom de cellen vergaan. Dopamine is een neurotransmitter nodig voor de juiste uitvoering van beweging. Het lichaam kan het gebrek aan dopamine lange tijd compenseren. De eerste symptomen verschijnen pas als 60 procent van de dopamine producerende zenuwcellen is overleden. Om de voortgang van de ziekte te vertragen en de symptomen ervan te verlichten, krijgen patiënten dopamine in de vorm van de precursor L-dopa. Omdat de dopamine gevormd uit L-dopa al wordt afgebroken in de synaptische spleet tussen de zenuwcellen door het enzym monoaminooxidase B moet dit enzym worden geremd. Anders kan de aangevoerde dopamine zijn effect niet uitoefenen op de doelplaats. Selegelin is zo'n monoaminooxidase B-remmer. Het zorgt voor een onomkeerbare remming van MAO-B. Daardoor blijft dopamine langer in de synaptische spleet en kan zo zijn volle werking in het midden uitoefenen zenuwstelsel.
Medische toepassing en gebruik
Selegelin is goedgekeurd als monotherapeutisch middel voor de behandeling van de vroege stadia van de ziekte van Parkinson. In combinatie met het medicijn levodopa, selegelin wordt gebruikt voor symptomatische therapie van de ziekte van Parkinson. Het medicijn wordt voornamelijk toegediend aan patiënten met een zogenaamd fluctuerend ziektebeeld. Dit komt bijvoorbeeld tot uiting in het aan-uit-fenomeen. In dit geval ervaart de patiënt een plotselinge verandering van normale mobiliteit naar volledige immobiliteit. Einde van-dosis akinesieën zijn een ander teken van een fluctuerend ziektebeeld. Deze fluctuaties in mobiliteit kunnen optreden na langdurig gebruik van levodopa. De fluctuaties in mobiliteit worden veroorzaakt door een afname van de werking van het medicijn. Selegelin kan deze fluctuaties verzachten. In de VS wordt Selegelin voorgeschreven voor de behandeling van Depressie In Duitsland is het medicijn niet goedgekeurd voor deze indicatie. Ook Selegelin werd enige tijd toegediend Alzheimer patiënten. Meta-analyses toonden echter aan dat de symptomen niet verbeterden bij het gebruik van selegelin.
Risico's en bijwerkingen
Vaak voorkomende bijwerkingen van selegelin zijn onder meer droog mond, duizeligheiden slaapstoornissen. Verlies van eetlust, verwarring en laag bloed er kan ook druk optreden. In ernstige gevallen hebben mensen last van hallucinaties en angst. Een andere mogelijke bijwerking van Selegelin is hartritmestoornissen Deze zijn merkbaar aan een te snelle hartslag, een hart- snelheid die te laag is, of hart stotteren Selegelin kan de effecten en ook de bijwerkingen versterken van psychostimulantia, bepaalde neusdruppels, antihypertensiva, lage bloed drukmiddelen, sedativa en ethanol. Linezolideen antibioticum, heeft MAO-remmende bijwerkingen. Deze kunnen ook worden versterkt door selegelin, wat resulteert in een overmaat aan dopamine. Overtollige dopamine kan leiden tot angst en schizofrenie Selegelin nemen en antidepressiva is tegelijkertijd contraproductief. Een combinatie van de drugs kan hyperthermie, toevallen, psychische stoornissen en cardiovasculaire problemen veroorzaken. In het slechtste geval, coma kan resulteren. In het bijzonder selectief serotonine heropnameremmers (SSRI's) en fluoxetine mag niet samen met Selegelin worden ingenomen.Drugs die worden afgebroken via monoaminooxidasen blijven langer in de bloed wanneer gelijktijdig ingenomen met Selegelin. Nee bijwerkingen worden verwacht bij gecombineerde inname van selegelin en tyramine-bevattend voedsel, zoals kaas of rode wijn. Vanwege de MAO-selectiviteit is er nog voldoende monoamineoxidase A beschikbaar voor de afbraak van aminozuren.
