Selectieve serotonineheropnameremmer

Producten

Het selectieve serotonine heropnameremmers (SSRI's) worden voornamelijk ingenomen in de vorm van filmomhulde tablets or capsules​ Bovendien kunnen andere doseringsvormen zoals dispergeerbare tabletten, smelttabletten en druppels zijn beschikbaar. Zimelidin was de eerste die in de jaren 1970 werd ontwikkeld en werd begin jaren 1980 goedgekeurd. De verkoop moest worden gestaakt vanwege ongewenste effecten. De tweede agent, indalpin, werd ook al snel van de markt gehaald. Fluvoxamine was het derde actieve ingrediënt dat in 1983 in veel landen werd uitgebracht. Bekende merknamen zijn onder meer Prozac (fluoxetine), Cipralex (escitalopram) en Zoloft (sertraline​ Tegenwoordig tal van algemeen drugs zijn ook beschikbaar.

Structuur en eigenschappen

De oudere SSRI's zijn analogen van de eerste generatie antihistaminica​ Zimelidine is afgeleid van broomfeniramine en fluoxetine oppompen van difenhydramine. De moleculen werden rationeel ontwikkeld vanuit de monoamine-hypothese.

Effecten

SSRI's (ATC N06AB) hebben antidepressivum en stemmingsverhogende eigenschappen. De effecten zijn gebaseerd op selectieve remming van heropname van de neurotransmitter serotonine in het presynaptische neuron. Dit verhoogt de concentratie in de synaptische spleet​ Het medicijndoel is de serotonine transporter SERT. Selectiviteit heeft primair betrekking op vergelijking met ouder antidepressiva zoals tricyclische antidepressiva, die niet-selectief zijn.

Indicaties

Indicaties zijn onder meer (selectie):

  • Preventie en behandeling van depressie
  • Paniekstoornissen
  • Obsessief-compulsieve stoornissen
  • Sociale angst
  • Boulimia (boulimia nervosa)
  • Gegeneraliseerde angststoornissen
  • Post-traumatische stress-stoornis
  • Voortijdige ejaculatie (dapoxetine)

Er zijn veel andere indicaties waarvoor momenteel geen wettelijke goedkeuring bestaat.

Dosering

Volgens de SmPC. Voor de meeste SSRI's is een eenmaal daagse dosering voldoende vanwege de lange halfwaardetijd. De volledige werkzaamheid wordt gewoonlijk na twee tot vier weken vertraagd.

Misbruik

In tegenstelling tot andere centraal werkende drugsSSRI's worden niet misbruikt als bedwelmende middelen.

Actieve ingrediënten

Nauw verwante vertegenwoordigers zijn zoals Trazodon (Trittico) en vortioxetine (Brintellix) worden niet als SSRI's meegeteld omdat ze bovendien actief zijn op serotoninereceptoren. Ze worden SARI's genoemd.

Contra-indicaties

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket. Veel SSRI's zijn gecontra-indiceerd in combinatie met MAO-remmers.

Interacties

Sommige SSRI's zijn substraten van CYP450-isozymen, zoals fluoxetine van CYP2D6 en sertraline van CYP2D6 en CYP3A4. Combinatie met CYP-remmers of CYP-inductoren kan leiden tot medicatie interacties​ SSRI's kunnen het QT-interval verlengen. Combinatie met middelen die het ook verlengen, kan het risico op hartritmestoornissen verhogen. In combinatie met serotonerge drugs, serotoninesyndroom kan gebeuren. Om deze reden gelijktijdig administratie of MAO-remmers is ook gecontra-indiceerd. Er zijn meldingen geweest van abnormale bloeding met SSRI's. Daarom interacties met NSAID's en andere geneesmiddelen die invloed hebben bloed stolling is mogelijk.

Bijwerkingen

Vaak voorkomende bijwerkingen die verband houden met therapie met SSRI's zijn: