Producten
Tricyclisch antidepressiva zijn in veel landen in de handel verkrijgbaar in de vorm van dragees, tablets, capsules, en druppels. De eerste vertegenwoordiger, imipramine, is ontwikkeld bij Geigy in Basel. Haar antidepressivum eigenschappen werden in de jaren vijftig ontdekt door Roland Kuhn in de psychiatrische kliniek in Münsterlingen (Thurgau). Imipramine werd in 1958 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
De naam van de medicijngroep is afgeleid van de drie gefuseerde ringen. Dit structurele element wordt dihydrodibenzazepine genoemd. Het is een derivaat van dibenzazepine. De tricyclische antidepressiva werden ontwikkeld vanaf chloorpromazine, een neurolepticum en fenothiazine.
Effecten
Tricyclisch antidepressiva (ATC N06AA) hebben antidepressivum, stemmingsverhogend, kalmerend (depressivum), slaapopwekkende, anti-angst, antihistaminica en anticholinerge eigenschappen. Hun effecten zijn gebaseerd op remming van neurotransmitter heropname in presynaptische neuronen, in het bijzonder noradrenaline en serotonine De tricyclische antidepressiva zijn relatief niet-selectief in vergelijking met nieuwere antidepressiva en hebben een wisselwerking met verschillende receptoren, zoals histamine H1-receptoren, muscarine acetylcholine receptoren en alfa-adrenoceptoren. Dit draagt bij aan hun effecten, maar ook aan hun bijwerkingen. De antidepressivum effecten worden vertraagd binnen ongeveer twee tot vier weken.
Indicaties
Indicaties voor gebruik zijn onder meer:
- Depressie
- Angststoornissen, paniekstoornissen
- Chronische pijn zoals zenuwpijn
- Enuresis nocturna (bedplassen)
- Profylaxe van migraine
- Obsessieve-compulsieve stoornis
- Slaapproblemen (meestal off-label).
Dosering
Volgens de professionele informatie. De dosis wordt individueel aangepast. De behandeling wordt gewoonlijk geleidelijk gestart en geleidelijk stopgezet. Drugs mag niet abrupt worden stopgezet.
Misbruik
Tricyclische antidepressiva kunnen worden misbruikt voor zelfmoord. Overdosering kan levensbedreigend zijn, inclusief anticholinerge symptomen, toevallen, coma, en ernstige cardiovasculaire stoornissen zoals geleidingsstoornissen, verlenging van het QT-interval, en hartritmestoornissen. Daarom vertegenwoordigt een overdosis een acuut medisch noodgeval dat onmiddellijk moet worden behandeld.
Ontmoet het team
Actieve ingrediënten met wettelijke goedkeuring in veel landen:
- Amitriptyline (Saroten).
- Clomipramine (Anafranil)
- Doxepin (Sinquan)
- Opipramol (Insidon)
- trimipramine (Surmontil, algemeen).
In veel landen niet meer in de handel verkrijgbaar:
- amineptine (Survector, uit de handel).
- dibenzepine (Noveril TR, off-label).
- Desipramine (Pertofran, off-label).
- Imipramine (Tofranil, uit de handel)
- Nortriptyline (Nortrilen, uit de handel).
Contra-indicaties
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Tricyclische antidepressiva hebben doorgaans een hoog potentieel voor geneesmiddelen interacties, bijvoorbeeld met MAO-remmersantidepressiva, Sint-janskruid, anticholinergica, sympathicomimetica, serotonerg drugs, antihypertensiva, anti-aritmica en neuroleptica Ze werken samen met CYP450-iso-enzymen, meestal CYP2D6. Centraal depressivum drugs en alcohol kunnen hun effecten versterken.
Bijwerkingen
Mogelijke nadelige effecten zijn onder meer:
- Vermoeidheid, sufheid
- Hoofdpijnduizeligheid, duizeligheid, tremor (trillen).
- Droge mond
- Zweten
- Visuele stoornissen
- Gewichtstoename
- Constipatie
- Mictieproblemen
- Cardiovasculaire stoornissen zoals voelbare hartslagen, een snelle hartslag en lage bloeddruk
De bijwerkingen zijn deels te wijten aan de anticholinerge eigenschappen van de actieve ingrediënten.