Pyrimethamine: effecten, gebruik en risico's

Het actieve ingrediënt pyrimethamine is een zogenaamd antiparasitair medicijn. Pyrimethamine behoort tot de categorie van antiparasitaire middelen en wordt voornamelijk gebruikt voor de profylaxe van malaria evenals voor de behandeling van toxoplasmose​ De substantie pyrimethamine is een derivaat van diaminopyrimidine en is, in combinatie met andere middelen, geschikt voor de preventie van longontsteking veroorzaakt door Pneumocystis jirovecii.

Wat is pyrimethamine?

In principe behoort het medicijn pyrimethamine tot de diaminopyrimidines en wordt het gebruikt om infecties veroorzaakt door protozoa te behandelen. Heel vaak wordt het medicijn gebruikt toxoplasmose​ In Duitsland en Zwitserland is de stof pyrimethamine een bestanddeel van het medicijn Daraprim van de farmaceutische producent GlaxoSmithKline. In principe moet de werkzame stof pyrimethamine altijd samen met sulfonamide worden ingenomen. Het medicijn pyrimethamine veroorzaakt remming van dihydrofolaatreductase. Dit is een speciaal enzym dat een belangrijke rol speelt bij de beschikbaarheid van de vitamine foliumzuur​ De werkzame stof pyrimethamine wordt onder meer gekenmerkt door antiparasitaire eigenschappen. De werking van de stof is voornamelijk te wijten aan het feit dat het de stofwisseling voor de aanmaak van remt foliumzuur​ Om deze reden is het absoluut noodzakelijk dat de getroffen patiënt neemt foliumzuur tijdens de behandeling. Pyrimethamine is ook synoniem bekend als pyrimethaminum of pirimethamine. De stof is meestal aanwezig als kristallijn poeder van witte kleur. In sommige gevallen verschijnt pyrimethamine als een kristal en is het bijna onoplosbaar in water.

Farmacologische werking

Het medicijn pyrimethamine wordt gekenmerkt door een typisch werkingsmechanisme​ Ten eerste bezit het antiparasitaire eigenschappen en is het een antiprotozoale middel​ Het medicijn is dus onder andere effectief tegen plasmodia, Toxoplasma gondii en Pneumocystis carinii. Kortom, het actieve ingrediënt pyrimethamine heeft een wisselwerking met het foliumzuurmetabolisme. Pyrimethamine wordt gekenmerkt door een enorm lange halfwaardetijd, die tot 85 uur kan bedragen. Aangenomen wordt dat het actieve ingrediënt pyrimethamine interfereert met het energetische metabolisme van parasieten. Wanneer het medicijn pyrimethamine oraal wordt ingenomen, interfereert het met het dihydrofolaatreductase van de parasieten. Op deze manier wordt de synthese van foliumzuur voorkomen. Het wordt vaak samen gebruikt met sulfonamiden of zelfs sulfonen, wat het effect vergroot. De absorptie van de werkzame stof pyrimethamine is uitsluitend gastro-intestinaal. Ten slotte wordt het medicijn via de nieren uitgescheiden uit het organisme. Bij dit proces is de halfwaardetijd van de stof twee tot zes dagen.

Medische toepassing en gebruik

Het medicijn pyrimethamine is geschikt voor medicinale behandeling van verschillende ziekten en aandoeningen, evenals voor het voorkomen van sommige infecties. Heel vaak wordt het gebruikt in de therapie of toxoplasmose, waar het gewoonlijk samen met een sulfonamide wordt gebruikt. De dosering van het medicijn is altijd in overeenstemming met de bijgevoegde professionele informatie. Gedurende therapie met de werkzame stof pyrimethamine is het noodzakelijk om foliumzuur in te nemen. Dit verkleint de kans op beenmerg onderdrukking. Over het algemeen allemaal sulfonamiden moet met veel worden ingenomen water​ Naast toxoplasmose is het medicijn pyrimethamine ook geschikt voor de behandeling van malaria en Pneumocystis jirovecii longontsteking.

Risico's en bijwerkingen

Tijdens de behandeling met het medicijn pyrimethamine ervaren sommige patiënten ongewenste bijwerkingen. Deze verschillen echter per geval en komen ook voor bij wisselende frequenties. Meestal veroorzaakt het actieve ingrediënt pyrimethamine verstoringen in de bloed tellen en bloedarmoede​ Daarnaast hebben sommige patiënten last van maagdarmklachten zoals misselijkheid, diarree en braken. Hoofdpijn en uitslag op de huid zijn ook mogelijk. Bovendien klagen sommige mensen over uitdroging van de mondslijmvliezen, trombocytopenieen leukopenie tijdens het gebruik van het medicijn. Als het medicijn pyrimethamine wordt ingenomen samen met sulfonen of sulfonamidenzijn enkele andere ongewenste bijwerkingen mogelijk. Deze omvatten bijvoorbeeld dermatitis, fotodermatosen, Lyell-syndroom, en Stevens-Johnson-syndroom​ Als pyrimethamine langdurig wordt ingenomen, Depressie, medicijn koortshepatotoxiciteit, en agranulocytose Toegediend in bijzonder hoge doses, veroorzaakt de werkzame stof pyrimethamine tremortoevallen en ataxie in sommige gevallen. Bovendien zijn neurotoxiciteit, instorting van de bloedsomloop en stomatitis mogelijk. Bovendien moeten enkele contra-indicaties worden overwogen voordat het medicijn pyrimethamine voor de eerste keer wordt gebruikt. Als pyrimethamine in hoge doses wordt voorgeschreven, bestaat er een risico op embryotoxiciteit. Om deze reden, gebruik van het medicijn pyrimethamine tijdens zwangerschap moet grondig worden gewogen. Het medicijn pyrimethamine is ook niet het medicijn van eerste keuze voor immuungecompromitteerde mensen. Bovendien kan het gebruik ervan complicaties veroorzaken bij mensen met galblaas of lever problemen. Bij overgevoeligheid voor de werkzame stof pyrimethamine, therapie met het medicijn moet in elk geval worden stopgezet. Tijdens de behandeling zijn er verschillende mogelijk interacties met andere drugs moet ook rekening worden gehouden. Dit zijn voornamelijk foliumzuurantagonisten, maagzuurremmers en lorazepam​ In principe normaal Grensverkeer of bloed waarden zijn nodig tijdens therapie. Hierbij gaat het onder meer om het controleren van de terugval pathogenen​ Het is de verantwoordelijkheid van de betreffende patiënt om klachten of ongewenste bijwerkingen die tijdens de therapie optreden, aan een arts te melden. In sommige gevallen is het nodig om het medicijn pyrimethamine te staken en een beter verdragen preparaat of een alternatieve behandelingsmethode voor de patiënt te vinden.