Producten
Ulipristalacetaat werd in 2009 in de EU en in 2010 in de Verenigde Staten goedgekeurd (ellaOne, filmcoating tablets In veel landen werd eind 2012 ulipristalacetaat geregistreerd. Sinds 1 februari 2016 is de morning-afterpil na consultatie en afleveringsdocumentatie zonder doktersrecept in de apotheek verkrijgbaar (zie ook onder levonorgestrel).
Structuur en eigenschappen
Ulipristalacetaat (C.30H37NEE4, Mr = 475.6 g / mol) bestaat als een witte tot gele kristallijne stof poeder De verbinding is structureel gerelateerd aan mifepristone en progesteron.
Effecten
Ulipristalacetaat (ATC G03AD02) remt of vertraagt ovulatie door de LH-piek te onderdrukken en zo ongewenste zwangerschap De effecten zijn te wijten aan selectieve en hoge affiniteitsbinding aan de progesteron receptor, waarop het agonistische en antagonistische effecten uitoefent. Ulipristalacetaat kan voor een langere periode worden gebruikt dan levonorgestrel, die volgens de productinformatie pas binnen 3 dagen (72 uur) effectief is. in tegenstelling tot levonorgestrelulipristalacetaat is zelfs onmiddellijk daarvoor effectief ovulatie, wanneer de LH-piek al heeft plaatsgevonden. Na het begin kan het zijn effect echter niet meer uitoefenen. Ulipristalacetaat is effectiever dan levonorgestrel in directe vergelijkingen (bijv. Glasier et al., 2010).
Indicaties
Voor noodgevallen anticonceptiemiddel binnen 120 uur (5 dagen) na onbeschermde geslachtsgemeenschap of falen van de anticonceptie.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn moet zo snel mogelijk na onbeschermde geslachtsgemeenschap worden ingenomen. Het is een single dosis. Administratie is onafhankelijk van maaltijden en de halfwaardetijd is 32 uur. Als braken binnen 3 uur na inname van de tablet optreedt, moet een andere tablet worden ingenomen. Ulipristalacetaat is alleen bedoeld voor gebruik in noodgevallen. Tot de volgende menstruatie, extra anticonceptiemiddel moet worden gebruikt met een condoom.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Ernstige leverdisfunctie
- Zwangerschap
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Ulipristalacetaat wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en in mindere mate door CYP1A2 en CYP2A6. Overeenkomstig medicijn interacties met CYP-remmers en CYP-inductoren zijn mogelijk. Drugs die de maag-pH verhogen, zoals H2 antihistaminica, maagzuurremmers en protonpompremmers, kan verminderen biobeschikbaarheid Bovendien kan ulipristalacetaat de effecten van progestines, zoals hormonaal anticonceptiva.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hoofdpijn, misselijkheid, en buik en bekkenpijn (dysmenorroe). Zelden ernstig lever schade kan optreden bij regelmatig gebruik van Esmya, dat de werkzame stof ulipristalacetaat bevat, voor de behandeling van vleesbomen. Het middel is daarom in 2020 voorlopig van de markt gehaald. Volgens het Europees Geneesmiddelenbureau is een dergelijk risico niet bekend voor de morning-afterpil.
