papaverine is een stof uit de groep van alkaloïden en behoort tot de klasse van werkzame stoffen spasmolytica De alkaloïde wordt gevonden in de gedroogde melk sap van de opium papaver. Het kan echter ook synthetisch worden geproduceerd.
Wat is papaverine?
De alkaloïde wordt gevonden in de gedroogde melk sap van de opium papaver. Het kan echter ook synthetisch worden geproduceerd. papaverine is een natuurlijke stof die wordt aangetroffen in het melksap van de opium papaver en in andere verwante papaversoorten. Ruwe opium bevat ongeveer één procent papaverine De pure stof papaverine is effectief en heeft tegelijkertijd niet het volledige spectrum van mogelijke bijwerkingen. Net als het chemische papaverinederivaat is papaverine een cAMP-fosfodiësteraseremmer. Het werkt dus op talrijke subtypen van de fosfodiësterase-familie. Papaverine wordt voornamelijk gebruikt als een vaatverwijdend medicijn. Het behoort tot de groep van spasmolytica. Spasmolytica zijn krampstillend drugs die de spanningstoestand van gladde spieren verminderen en hun spasmen verlichten. De eerste volledige synthese van papaverine werd in 1909 uitgevoerd door de onderzoekers Pictet en Gams. De volledige structurele oplossing werd een paar jaar later bereikt door de Oostenrijker Guido Goldschmiedt. Farmaceutisch gebruik is tegenwoordig papaverinehydrochloride als monopreparaat of in combinatiepreparaten.
Farmacologische werking
Papaverine is een cAMP-fosfodiësteraseremmer. Fosfodiësterases zijn enzymen gevonden in bijna alle weefsels van het lichaam. Elke verandering in de omgeving wordt door het lichaam waargenomen en veroorzaakt een stimulans. Dit wordt door boodschappersubstanties naar het binnenste van de cel overgebracht. Deze boodschappersubstanties worden ook wel tweede boodschappers genoemd. De stoffen cAMP (cyclisch adenosine monofosfaat) en cGMP (cyclisch guanosinemonofosfaat) behoren tot de tweede boodschappers. Ze zijn verantwoordelijk voor de stimulusreactie in de cel. Deze stimulusreactie kan bijvoorbeeld plaatsvinden door een verandering in het metabolisme van de cel. Fosfodiësterasen kunnen de signaaloverdracht binnen de cel remmen. Fosfodiësterasen kunnen boodschappersubstanties zoals cAMP of cGMP splitsen en zo ondoeltreffend maken. Fosfodiësteraseremmers, aan de andere kant, interfereren met de enzymen in hun werk en zo de signaaloverdracht binnen de cel bevorderen. Papaverine is een fosfodiësteraseremmer die fosfodiësterasen remt die cAMP ondoeltreffend maken. Dit verlengt de werking van de neurotransmitter en versterkt de effecten van verschillende stimuli. Omdat cAMP een ontspannend effect heeft op gladde spieren, heeft papaverine een krampstillend en vasorelaxerend effect.
Medicinaal gebruik en toepassing
Papaverine wordt voornamelijk gebruikt bij hartchirurgie. Daar voorkomt het medicijn bloed schepen van spasmen bij het oogsten van slagaders voor bypass-chirurgie. Papaverine wordt ook gebruikt als krampstillend medicijn voor maag krampen, galkoliek en spasmen van de urinewegen. Het wordt echter in toenemende mate vervangen door het spasmolyticum propiverine voor deze indicaties, aangezien de laatste niet alleen krampstillend maar ook anticholinerge effecten heeft. Een ander toepassingsgebied voor papaverine is mannelijk erectiele dysfunctie Voor dit doel wordt het medicijn in het corpus cavernosum van het mannelijke lid geïnjecteerd. De vasodilatatie leidt dan tot een toename bloed stromen naar de penis en dus naar een erectie. Dit therapie staat ook bekend als auto-injectietherapie voor erectiel weefsel (SKAT). In zeldzame gevallen wordt papaverine ook gebruikt om perifeer of cerebraal te behandelen circulatiestoornissen. Echter, therapie met het medicijn is controversieel voor deze indicaties.
Risico's en bijwerkingen
Neurologische stoornissen zoals hemiplegie, epileptische aanvallen, pupilstoornissen of bewustzijnsverlies kunnen optreden wanneer papaverine wordt ingenomen. Het vaatverwijdende effect van het medicijn kan een levensbedreigende drop-in veroorzaken bloed druk. Bovendien kan de intracraniale druk toenemen. Over het algemeen komen bijwerkingen echter vrij zelden voor. Echter, de injectie van papaverine in erectiele weefsels auto-injectie therapie gaat gepaard met meer risico's. Er kan bijvoorbeeld een pijnlijke permanente erectie optreden. Deze vorm van permanente erectie zonder opwinding wordt priapisme genoemd. De erectie duurt langer dan twee uur en kan leiden tot ernstig erectiele dysfunctie indien onbehandeld. Ernstige allergische reacties kunnen ook optreden na injectie met papaverine. Deze hebben de vorm van huiduitslagnetelroos, borst beklemming of zwelling van het lichaam. In geval van deze symptomen moet onmiddellijk een arts worden geraadpleegd. Overmatig 피로, hartritmestoornissen, misselijkheid, braken, en vergeling van de huid en ogen (geelzucht) vereisen ook onmiddellijke medische aandacht. Milde bijwerkingen zijn onder meer diarree, constipatie, duizeligheid, verlies van eetlust, maag overstuur of milde roodheid op de injectieplaats. Als deze bijwerkingen aanhouden of verergeren, moet ook een arts worden geraadpleegd.
