Indinavir behoort tot de proteaseremmers. Het actieve medische ingrediënt wordt gebruikt om een hiv-infectie te behandelen.
Wat is indinavir?
Indinavir behoort tot de proteaseremmers. Het medische middel wordt gebruikt voor de therapie van hiv-infecties. Indinavir is de naam die wordt gegeven aan een antiviraal geneesmiddel dat tot de groep van hiv-proteaseremmers behoort en wordt gebruikt om hiv-infectie te behandelen. De hiv-proteaseremmers worden gebruikt als onderdeel van een speciaal “zeer actief antiretroviraal middel Therapie”(HAART) samen met andere antiretrovirale middelen drugs zoals NRTI (nucleoside reverse transcriptaseremmers) en NNRTI (niet-nucleoside reverse transcriptaseremmers). Indinavir is ontwikkeld door het Amerikaanse farmaceutische bedrijf Merck and Co of MSD Sharp and Drohme (MSD). Het bedrijf ontwikkelde orale toedieningsvormen van de proteaseremmer, die uiteindelijk werden goedgekeurd door zowel de Amerikaanse Food and Drug Administratie (FDA) en het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA) in 1996. In de jaren negentig behoorde indinavir tot de meest effectieve antivirale middelen drugs In de loop van de tijd is het medicijn echter in toenemende mate vervangen door beter presterende hiv-proteaseremmers.
Farmacologische werking
Indinavir bindt zich aan het virale HIV-protease. Dit is belangrijk voor replicatie van de ziekteverwekker. Het proces leidt tot remming van het virale enzym, dat op zijn beurt virale replicatie tegengaat. Ten slotte treedt er een afname van de viral load op. Het gebruik van indinavir wordt als nuttiger beschouwd bij type 1 에이즈 patiënten omdat het medicijn een grotere affiniteit heeft voor hiv-1 dan voor hiv-2. In de bloedbaan bindt indinavir zich aan plasma eiwitten op ongeveer 60 procent. Metabolisme en afbraak van het medicijn komen voor in de lever Indinavir heeft het nadeel dat het om de acht uur moet worden ingenomen. Dit is de enige manier om voor voldoende te zorgen biobeschikbaarheid Het wordt aanbevolen om indinavir één uur voor een maaltijd of één uur na een maaltijd in te nemen. Als het eten rijk is aan eiwitten (albumine) en vet, dit resulteert in een aanzienlijke vermindering van absorptie Medische experts achten het over het algemeen raadzaam om het op een lege plek toe te dienen maag.
Medische toepassing en gebruik
Indinavir wordt toegediend voor de behandeling van volwassenen, adolescenten en kinderen van vier jaar en ouder voor therapie van HIV-infectie. Bovendien is de proteaseremmer geschikt voor preventie van blootstelling na blootstelling bij volwassenen. Indinavir wordt niet als monotherapie gebruikt vanwege de ontwikkeling van resistentie bij hiv virussen In plaats daarvan wordt het medicijn gecombineerd met andere antivirale middelen drugs Dit kunnen zidovudine zijn of lamivudine, bijvoorbeeld. De aanbevolen dosis van indinavir is 3 x 800 milligram per dag. Een lager dosis riskeert een aanzienlijk verlies aan werkzaamheid. De proteaseremmer mag echter niet in grotere hoeveelheden worden ingenomen. De capsules worden elke acht uur ingenomen met een glas water of afromen melk. Alternatief, administratie met thee, koffie of sap is ook mogelijk. Om tegen te gaan nier stenen, is het raadzaam om het lichaam van minimaal zes te voorzien bril of water per dag. Als het medicijn samen met een maaltijd moet worden toegediend, worden lichte maaltijden zoals cornflakes of toast met jam aanbevolen. Het is ook belangrijk om indinavir te beschermen tegen hitte en vocht.
Risico's en bijwerkingen
Het gebruik van indinavir kan soms leiden tot ongewenste bijwerkingen. Bij ongeveer zes procent van alle patiënten maken ernstige bijwerkingen zelfs het staken van de therapie noodzakelijk. In de meeste gevallen zijn er storingen in de spijsverteringskanaal zoals diarree, pijn in de buik en misselijkheid Een vrij zeldzame ongewenste bijwerking is de ontwikkeling van een stier nek, waarbij sprake is van een abnormale herverdeling van vet in het nekgebied. Andere mogelijke bijwerkingen zijn onder meer veranderingen in het metabolisme, zoals hyperglycemie, hypercholesterolemie or hypertriglyceridemie, hoofdpijn, 피로, gevoelens van zwakte, bloeding in het geval van hemofilie, huiduitslag, lipideverhogingen, veranderingen in smaak perceptie, nefrotoxiciteit, sicca-syndroom geassocieerd met droge ogen slijmvliezen, droog mond en droge huid, ingegroeide teennagels, nagelbedontsteking, haaruitval en lever disfunctie.Nier stenen ontwikkelen zich bij maximaal 25 procent van de patiënten. Indinavir mag niet tegelijkertijd met bepaalde andere medicijnen worden toegediend, zoals benzodiazepines, cisapride, rifampicine, terfenadineof astemizol vanwege cytochroomsysteem interacties Dit kan leiden tot wijzigingen in bloed plasmaspiegels en uitgesproken bijwerkingen.
