Canifedrine
De alkaloïde L-efedrine wordt samen met andere gevonden alkaloïden in planten van het geslacht Ephedra (bijv. Stapf, Ephedraceae). Het kruid wordt al meer dan 5000 jaar in de Chinese geneeskunde gebruikt onder de naam Ma Huang. In de 16e-eeuwse farmacopee Pentsao Kang Mu door Li Shih-Chen, wordt het aanbevolen als een circulatiestimulans, zweetdrijvend, antipyretisch en hoesten onderdrukker (1). Het ingrediënt dat verantwoordelijk is voor zijn werking, efedrine, werd in 1887 geïsoleerd door Nagajosi Nagai in Tokio (2). Vijg. 1. De farmacologische effecten werden in de jaren twintig door de Chinese Ku Kuei Chen en de Amerikaan Carl F. Schmidt opgehelderd en in 1920 gepresenteerd in een uitgebreide monografie (1930). In hun eerste experiment injecteerden de twee onderzoekers een hond met een ephedra extract. Ze zagen een significante en aanhoudende toename van bloed druk, een toename in hart- tarief en vasoconstrictie. Bij verdere experimenten bij dieren, bij zelfexperimenten en bij vrijwilligers, de zuivere stof efedrine veroorzaakte ook bronchodilatatie, ontspanning van de darmen, leerling dilatatie, stimulatie van de centrale zenuwstelsel en een afname van urine volume (4). Omdat deze effecten grotendeels overeenkwamen met die van adrenalineconcludeerden de twee wetenschappers dat het een sympathicomimeticum was; een directe en indirecte, zoals nu bekend is. in tegenstelling tot adrenalineefedrine was echter in hoge mate beschikbaar bij orale toediening en de effecten hielden langer aan. Op basis van deze onderzoeken werden in de volgende decennia efedrine-preparaten gebruikt, bijvoorbeeld tegen hypotensie, narcolepsie, astmabronchitis allergierhinitis, zwaarlijvigheid en enuresis nocturna. Vijg. 2. structurele vergelijking van L-efedrine en L-adrenaline Tegenwoordig is efedrine voor de meeste van de bovenstaande indicaties achterhaald omdat het niet-specifieke en nieuwere stoffen zijn met minder bijwerkingen zijn ontwikkeld (5). Selectief bijvoorbeeld beta2-sympathicomimetica zijn beschikbaar voor astma en worden beheerd met technisch geavanceerde inademing apparaten. Efedrine is in veel landen nog steeds in de handel verkrijgbaar als geneesmiddel voor mensen als een oplossing voor injectie en in koud remedies (6). Buiten de officieel goedgekeurde indicaties zijn er meldingen van misbruik van efedrine als partydrug, als medicinale leren hulp, voor spieropbouw bodybuilding, als een doping middel in de sport en als precursor voor de synthese van psychotrope stoffen (bijv. 7). Monopreparaties met efedrine zijn in veel landen niet zonder doktersrecept verkrijgbaar. Op het drugsforum van de website Eve & Rave (8) wordt echter gerapporteerd hoe men naar verluidt efedrine kan verkrijgen tablets in een Zwitserse apotheek: “(…) mijn vriend kwam vandaag terug uit Zwitserland en had er een paar bij zich. Hij heeft ze zojuist in een apotheek gekregen, zonder recept. Zei dat hij ze nodig had voor zijn hond (incontinentie). Geen probleem, zegt hij. " Efedrine, oorspronkelijk getest op honden op menselijke effecten, wordt nu eigenlijk therapeutisch gebruikt bij hondachtigen. Caniphedrine (Streuli) ad ons. dierenarts. bevat de werkzame stof L-efedrine - HCl in doseringen van 20 of 50 mg. Het middel wordt in de diergeneeskunde gebruikt bij teven voor urine-incontinentie, wat vaak voorkomt na castratie (9, 10). Incontinentie is het resultaat van een verminderde urethrale sluitingsdruk na castratie en kan efficiënt worden behandeld met α-adrenerge middelen (waaronder fenylpropanolamine). Caniphedrine was oorspronkelijk toegestaan om door apothekers in veel landen te worden afgeleverd zonder recept van een dierenarts (categorie C) - in grote verpakkingsgrootten van 100 of 500. Na de publicatie van verschillende meldingen van mogelijk misbruik, werd caniphedrine heringedeeld in categorie B en mag afgezien van een veterinair recept. Misbruik van efedrine is problematisch. Ernstig cardiovasculair en centraal zenuwstelsel bijwerkingen kan optreden, vooral bij overdosering, als andere drugs zijn genomen (interacties), en in aanwezigheid van onderliggende ziekten (11, 12). Gebruik als partydrug of voor andere misbruikdoeleinden moet daarom sterk worden ontmoedigd.
