Producten
BIA 10-2474 is in klinische ontwikkeling bij het Portugese farmaceutische bedrijf Bial. Het is niet commercieel verkrijgbaar.
Structuur en eigenschappen
BIA 10-2474 is het volgende ureum en imidazoolderivaat:
Effecten
BIA 10-2474 is een langwerkende remmer van het enzym FAAH (vetzuur amide hydrolase). Dit enzym is betrokken bij de afbraak van vetzuuramiden zoals anandamide, een endogene cannabinoïde die voornamelijk wordt aangetroffen in de hersenen. FAAH breekt anandamide af tot ethanolamine en arachidonzuur. Anandamide is een agonist op cannabinoïde receptoren. Remming van FAAH versterkt de effecten van endogeen anandamide en andere vetzuuramiden.
Indicaties
Voor de behandeling van neurologische en psychiatrische aandoeningen.
Bijwerkingen
Een ernstige bijwerking deed zich voor in een fase I-studie van BIA 10-2474 in Rennes, Frankrijk, in januari 2016. Zes proefpersonen moesten in het ziekenhuis worden opgenomen met neurologische klachten. Een proefpersoon had geleden hersenen dood en stierf.
