Producten
Apixaban is sinds 2011 in veel landen goedgekeurd in de vorm van filmcoating tablets (Eliquis).
Structuur en eigenschappen
Apixaban (C.25H25N5O4, Mr = 460.0 g / mol) werd ontwikkeld uitgaande van razaxaban. Het is een oxopiperidine- en pyrazoolderivaat.
Effecten
Apixaban (ATC B01AF02) heeft antitrombotische eigenschappen. Het is een orale, directe, krachtige, selectieve en reversibele remmer van factor Xa, die een centrale rol speelt bij de bloed stollingscascade. Factor Xa is een serineprotease gevormd uit factor X in zowel de intrinsieke als de extrinsieke route en katalyseert de vorming van trombine uit protrombine. Trombine wordt omgezet fibrinogeen aan fibrine, waardoor de vorming van de fibrineplug wordt bevorderd. Door Xa te remmen, voorkomt apixaban trombusvorming. Apixaban bindt L-vormig aan de actieve site van factor Xa (VOB 2P16):
Indicaties
- Voor de preventie van veneuze trombo-embolische voorvallen bij volwassen patiënten die een electieve heup- of knievervangende operatie ondergaan.
- Ter preventie van beroerte en systemisch embolie bij volwassen patiënten met nonvalvular boezemfibrilleren.
- Voor de behandeling van diepe veneuze trombose en pulmonaal embolie en voor het voorkomen van terugkerende diepe ader trombose en longembolie bij volwassen patiënten.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. Apixaban wordt tweemaal daags ('s ochtends en' s avonds) ingenomen, onafhankelijk van de maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Klinisch relevante acute bloeding
- Leverziekte geassocieerd met coagulopathie en klinisch relevant bloedingsrisico, ernstig leverfalen
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Apixaban wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 / 5 en is een substraat van P-gp en BCRP. Overeenkomend interacties zijn mogelijk. Additieve effecten zijn waargenomen in combinatie met enoxaparine. De combinatie met andere anticoagulantia moet met de nodige voorzichtigheid gebeuren.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten bloedspuwing, bloeding, blauwe plekken en misselijkheid. Andexanet alfa is beschikbaar als tegengif.
