Dihydralazine is een antihypertensivum dat wordt gebruikt om arterieel te behandelen hypertensie Het exacte moleculaire werkingsmechanisme is niet bekend. Een belangrijk gebruik is voor bloed drukregeling in ernstig pre-eclampsie.
Wat is dihydralazine?
Dihydralazine is een bloed drukverlagend middel dat wordt gebruikt voor de behandeling van arteriële hypertensie Dihydralazine is een farmacologisch middel dat toepassingen heeft tegen arteriële hoge bloeddruk bloed druk. Het actieve ingrediënt zorgt voor verwijding van slagaders en arteriolen in gladde spieren, waardoor de perifere weerstand tegen de bloedstroom wordt verlaagd. Dihydralazine is een vaste stof die bestaat uit oranje naalden. Het is in Duitsland verkrijgbaar onder de handelsnamen Nepresol en Depressan. Nepresol en Depressan zijn drugs om te laten zakken bloeddruk en worden vooral gebruikt bij een ernstig beloop hypertensie De belangrijkste indicatie is pre-eclampsie bij patiënten met zwangerschap gekenmerkt door ernstige hypertensie en oedeem. Dihydralazine bestaat uit een aromatisch benzine ring verbonden met een heteroring van carbon en stikstof atomen. Twee hydrazinegroepen zijn nog steeds in tegengestelde posities aan deze hetero-ring gehecht. De werkingsmechanisme van dihydralazine is nog niet bekend.
Farmacologische werking
De farmacologische betekenis van dihydralazine is verwijding van de slagaders. De resulterende vermindering van de arteriële weerstand tegen de bloedstroom neemt af bloeddruk De processen op moleculair niveau zijn nog niet te begrijpen. In het organisme ondergaat dihydralazine metabolisering in de lever De werkzame stof wordt opgenomen in de vorm van tablets of als oplossing. Dihydralazine kan ook intraveneus worden toegediend. In dit geval treedt het effect ongeveer 15 minuten na infusie op. De halfwaardetijd in het lichaam is 2.2 tot 2.6 uur. Het medicijn heeft een biobeschikbaarheid van ongeveer 30 tot 55 procent, wat betekent dat slechts 30 tot 55 procent van het oorspronkelijke medicijn zijn effectiviteit kan ontwikkelen. Dit komt door het feit dat het actieve ingrediënt dihydralazine tijdens de eerste keer onderhevig is aan een sterk first-pass-effect lever passage. Tijdens deze eerste lever passage, wordt een groot deel van het actieve ingrediënt geacetyleerd. In dit proces wordt een waterstof atoom op een functionele groep of een CH-binding is vervangen door een acylgroep. Het geacyleerde moleculen worden via de urine uitgescheiden. Afhankelijk van de duur van het acetyleringsproces houdt het effect van het medicijn ongeveer drie tot vier uur aan. Omdat verschillende mensen met verschillende snelheden of langzamer acetyleren, verschilt de afbraak van het medicijn van persoon tot persoon.
Medische toepassing en gebruik
Omwille van zijn bloeddruk-verlagende eigenschappen, dihydralazine is een van de antihypertensiva. De voorwaarde antihypertensiva is een verzamelnaam voor alle bloeddrukverlagingen drugs Het grootste toepassingsgebied is bloeddrukregeling in zwangerschap-gerelateerde bloeddrukverhoging. De verhoging van de bloeddruk, bekend als pre-eclampsie, kan leiden naar nier schade. Onder invloed van dihydralazine, zoals eerder vermeld, worden de slagaders echter verwijd, waardoor de bloedstroom wordt verbeterd. Als gevolg hiervan daalt de bloeddruk. Vooral bij pre-eclampsie is het het medicijn van eerste keuze, omdat de werkzame stof de doorbloeding van de baarmoeder en placenta Geen enkel kind mag echter borstvoeding krijgen na het begin van de behandeling, aangezien het actieve ingrediënt ook overgaat moedermelk Omdat de lever van de pasgeborene nog niet volledig volgroeid is, kan het actieve ingrediënt daar slecht worden afgebroken, waardoor dihydralazine zich ophoopt in het organisme. Naast het gebruik ervan om de bloeddruk bij zwangere vrouwen en jonge moeders te reguleren, wordt dihydralazine in het algemeen ook gebruikt om de bloeddruk te verlagen. In deze context wordt het vaak samen met andere bloeddrukverlagers gebruikt drugs.
Risico's en bijwerkingen
In principe langdurig oraal therapie met dihydralazine zou mogelijk zijn. Vanwege de vele bijwerkingen is het medicijn hiervoor echter niet geschikt therapie Er zijn veel contra-indicaties, contra-indicaties en bijwerkingen voor dihydralazine. Deze omvatten een plotselinge daling van de bloeddruk, blozen huidgastro-intestinale stoornissen, misselijkheid, diarree, constipatieof oedeem. In zeldzame gevallen Depressie, huid uitslag met jeuk, bloedbeeld veranderingen of allergische reacties treden op. Nog zeldzamer zijn tintelingen of gevoelloosheid in de ledematen, spieren krampen of leverdisfunctie. Patiënten die langzame acetylators zijn, kunnen reumatoïde gewrichtssymptomen krijgen, weefselvocht zwelling van de klier, conjunctivitis, hepatitisof urine blaas infecties. Dihydralazine is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid, lupus erythematosus (vlinder korstmos), aorta-aneurysmaof ernstig hart- mislukking. In andere hart- aandoeningen, mag dihydralazine nooit alleen worden ingenomen, maar in combinatie met bètablokkers. Dihydralazine moet zeer voorzichtig worden gebruikt nierinsufficiëntie, leverziekte, of circulatiestoornissen in de hersenen Tijdens het eerste trimester van zwangerschapdient het gebruik van dihydralazine te worden vermeden. Er zijn ook interacties met andere medicijnen, die kunnen leiden zowel verzwakking als versterking van het effect. Tijdens de behandeling met dihydralazine zijn constante medische controles nodig om eventuele afwijkingen snel op te sporen. De reactiviteit kan ook tot enkele uren na inname van het medicijn verminderd zijn.
