Producten
Dolutegravir werd in 2013 in de Verenigde Staten en de EU goedgekeurd in filmomhulde tabletvorm (Tivicay). Het werd in 2014 in veel landen geregistreerd.dosis combinatie met dolutegravir, abacavir en lamivudine is ook beschikbaar (Triumeq). In 2017 een combinatieproduct met rilpivirine werd gelanceerd in de VS (Juluca). Het werd in 2018 in de EU goedgekeurd en in 2019 in veel landen. Dolutegravir wordt verder ook gecombineerd met lamivudine vast (Dovato, goedkeuring 2019).
Structuur en eigenschappen
Dolutegravir (C.20H19F2N3O5, Mr = 419.4 g / mol) is in het medicijn aanwezig als dolutegravir natrium, een wit tot geelachtig poeder dat is matig oplosbaar in water. Het is een tricyclisch carbamoylpyridon.
Effecten
Dolutegravir (ATC J05AX12) heeft antivirale eigenschappen tegen hiv. Het is een specifieke remmer van HIV-integrase, een enzym dat verantwoordelijk is voor de integratie van het HIV-genoom in het gastheercelgenoom bij het begin van infectie. Dit voorkomt dat het virus zich vermenigvuldigt. Dolutegravir heeft een halfwaardetijd van ongeveer 14 uur en blijft dagenlang aan integrase gebonden.
Indicaties
Voor de behandeling van hiv-1-infectie (antiretrovirale combinatietherapie).
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags ingenomen, ongeacht maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Dolutegravir mag niet gelijktijdig worden toegediend met dofetilide omdat het de renale eliminatie via OCT2 remt.
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Dolutegravir wordt voornamelijk gemetaboliseerd door UGT1A1, met betrokkenheid van CYP3A. Metabole inductoren kunnen de plasmaconcentraties verlagen. antacida, laxeermiddelen, ijzer, calciumen gebufferd drugs moeten met een tussenpoos van ten minste twee uur worden toegediend, omdat ze kunnen verminderen absorptie.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hoofdpijn, misselijkheid en diarree.
