Het secundaire plantenpigment artemisinine uit de bloemen en bladeren van de eenjarige bijvoet wordt gebruikt om te behandelen malaria Het medicijn wordt voornamelijk gebruikt in gebieden waar andere antimalariamiddelen zijn drugs zijn niet effectief tegen multiresistente pathogenen De remedie wordt al genoemd in Traditioneel Chinees Medicijn, die duizenden jaren oud is.
Wat is artemisinine?
Het secundaire plantenpigment artemisinine uit de bloemen en bladeren van eenjarige bijvoet wordt gebruikt om te behandelen malaria Artemisinine behoort tot de stofklasse van sesquiterpenen. Deze chemische verbindingen, die vrij algemeen voorkomen in het plantenrijk, zijn samengesteld uit drie isopreeneenheden. Het medicijn gewonnen uit de jaarlijkse bijvoet (Artemisia annua) bevat, naast een trioxaanringsysteem, een farmacologisch cruciale peroxidebrug. In 1971 isoleerde en beschreef de Chinese Tu Youyou het actieve ingrediënt voor het eerst, en bewees in de daaropvolgende jaren de positieve effecten ervan in de strijd tegen malaria tropica. Dit komt omdat artemisinine een medicijn is dat zeer snel en betrouwbaar werkt. De remedie kan worden gewonnen uit de gedroogde bladeren en bloemen van planten die zijn gekweekt China, Vietnam en Oost-Afrika. Omdat dit proces vrij duur en tijdrovend is, wordt artemisinine nu ook biotechnologisch verkregen met behulp van genetisch gemodificeerde gisten. Omdat artemisinine zelf vrij onstabiel is, zijn halfsynthetische derivaten artesunaat, artemotiel, artemether, en andere worden meestal in medicijnen gebruikt.
Farmacologische werking
Hoewel het exact is werkingsmechanisme van artemisinine is nog niet bekend (2015). Maar wetenschappers gaan ervan uit dat de nogal ongebruikelijke peroxidestructuur cruciaal is. Dit komt omdat het wordt afgebroken in vrije radicalen wanneer het een groot aantal van ijzer ionen. Niet alleen menselijk rood bloed cellen (erytrocyten) bevatten veel ijzer, maar ook de malaria-veroorzakende plasmodia. Deze parasieten worden door de Anopheles-mug op de mens overgedragen en koloniseren het rood bloed cellen. Wanneer de single-cell pathogenen vallen een erytrocyt aan, ze voeden zich met de bloed kleurstof hemoglobine Terwijl ze de ijzer hierin vervat, kunnen de vrije radicalen van het medicijn de plasmodia doden. Studies tonen aan dat artemisinine ook een specifiek remt calcium transporter in de celmembraan van de protozoa. Het is ook mogelijk dat artemisinine dodelijk is kanker cellen op een vergelijkbare manier. Dit is zo omdat kanker cellen bevatten ook hoge concentraties ijzer. Eerste experimenten met celculturen bevestigen deze theorie. Evenzo lijkt het medicijn effectief te zijn tegen de tropen besmettelijke ziekte schistosomiasis.
Medische toepassing en gebruik
De Wereld Gezondheid Organisatie (WHO) beveelt het gebruik van artemisinine of zijn derivaten voornamelijk aan in andere landen drugs zijn niet effectief vanwege bekende multiresistente stammen van Plasmodium falciparum. Hoewel artemisinine lange tijd als zeer effectief werd beschouwd, pathogenen zijn inmiddels bekend uit verschillende landen die door mutaties ook resistent zijn tegen het actieve ingrediënt. Om toenemende resistentie tegen artemisinine te voorkomen, een combinatie therapie met andere antimalariamiddelen drugs moet daarom altijd worden gebruikt. Deze behandeling wordt vaak afgekort als ACT (op artemisinine gebaseerde combinatie therapie Vanwege de korte halfwaardetijd is de tablets moet met vaste tussenpozen gedurende meerdere dagen worden ingenomen. De dosering bij kinderen is gebaseerd op lichaamsgewicht. In de ernstige vorm van malaria tropica, het derivaat artesunaat kan direct in de ader of spier. Bij zowel kinderen als volwassenen wordt dit medicijn in noodgevallen als het favoriete medicijn beschouwd. Of een thee gemaakt van Artemisia annua ook voldoende effectief is tegen plasmodia, wordt onder wetenschappers betwist.
Risico's en bijwerkingen
Artemisinine en zijn halfsynthetische derivaten worden goed verdragen door kinderen en volwassenen bij doses die malaria onder controle houden. Als er bijwerkingen optreden, lijken ze in veel gevallen op typisch malaria symptomen. Deze omvatten misselijkheid, braken, verlies van eetlust en duizeligheid. Evenzo de hart- tarief kan toenemen. Gewricht en spieren pijn, 피로 en slaapproblemen zijn ook mogelijk. Milde bloedafwijkingen treden soms ook op als gevolg van inslikken. In zeldzame gevallen treden gevaarlijke allergische reacties op het medicijn op, dit kan zich uiten door huiduitslag, zwelling, moeilijkheden ademhaling of slikken. IJzerpreparaten die tegelijkertijd met artemisinine worden ingenomen, kunnen leiden naar interacties Combinatie therapie met andere geneesmiddelen kunnen verschillende bijwerkingen toenemen. Desalniettemin raadt de WHO ten zeerste af om monotherapie met artemisinine alleen te gebruiken. Door resistentie kan het medicijn anders ondoeltreffend worden.
