Aminophylline is een bronchodilatator en vasodilatator. Het wordt voornamelijk gebruikt als een anti-astmatisch middel in bronchiale astma en chronische obstructieve longziekte (COPD).
Wat is aminofylline?
Aminofylline wordt voornamelijk gebruikt als een middel tegen astma bronchiale astma en chronische obstructieve longziekte (COPD Als een medicijncombinatie van theofylline en ethyleendiamine (verhouding 2: 1), aminofylline behoort tot de methylxanthinederivatengroep van actieve ingrediënten. Theofylline is de fysiologisch actieve component, terwijl ethyleendiamine vooral de oplosbaarheid verhoogt. De combinatie van actieve ingrediënten is minder krachtig dan puur theofylline en heeft een kortere werkingsduur. Aminofylline wordt voornamelijk gebruikt als een anti-astmatisch of bronchospasmolyticum bij luchtwegobstructie als gevolg van bronchiale astma or COPD. In de bloed, is aminofylline aanwezig gebonden aan eiwitten tegen een tarief van ongeveer 60%. De plasmahalfwaardetijd is tussen 7 en 9 uur.
Farmacologische effecten
Zodra aminofylline het organisme binnendringt, komt theofylline vrij uit de medicijncombinatie en conditioneert het de werkingsmechanismen die kenmerkend zijn voor methylxanthinederivaten. Deze omvatten met name de werking ervan als fosfodiësterase (PDE) -remmer en adenosine receptorblokker. Fosfodiësteraseremmers remmen de enzymen behorend tot fosfodiësterase. Aminofylline is een niet-selectieve PDE-remmer die verschillende fosfodiësterasen tegelijkertijd remt in plaats van specifieke soorten enzymen Het effect is met name te danken aan de theofylline in aminofylline. Dit veroorzaakt vasculaire dilatatie (verwijding) via PDE-remming in de luchtwegen en bloed schepen Tegelijkertijd stimuleert aminofylline diurese (uitscheiding van urine via de nieren), maagzuur afscheiding en de centrale zenuwstelsel In deze context verhoogt aminofylline het intracellulaire cAMP (cyclisch adenosine monosfaat) concentratie, dat proteïne kinase A (PKA) activeert, dat reguleert energiemetabolisme De verhoogde cAMP concentratie in het weefsel activeert verder de energiemetabolisme gecontroleerd via catecholamine en veroorzaakt het vrijkomen van epinefrine. Bovendien is de synthese van leukotriënen die betrokken zijn bij ontstekingsprocessen in de bronchiën astma en dus wordt de aangeboren immuunrespons geremd. Aminofylline, als een adenosine antagonist, blokkeert zijn werking op de celoppervlakreceptoren van de hart-, resulterend in een toename hartslag en contractiliteit.
Medische toepassing en gebruik
Aminofylline, analoog aan andere theofylline-bevattende drugs, wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van bronchiale astma, chronisch bronchitis, en COPD (chronische obstructieve longziekte Het heeft een ontspannend effect op de gladde spieren van de bronchiën en longen schepen Bovendien veroorzaakt aminofylline bronchiale verwijding, stimuleert het de ademhalingsspieren en remt het de afgifte van endogene ontstekingsstoffen. Door de bronchiën te verwijden (bronchodilatatie), leidt het actieve ingrediënt tot een vermindering van de bronchiale spasmen die kenmerkend zijn voor bronchiale astma en COPD, die kortademigheid en hoesten veroorzaken. Dienovereenkomstig wordt aminofylline voornamelijk gebruikt bij de behandeling en profylaxe van ademnood veroorzaakt door bronchoconstrictie (vernauwde luchtwegen). In deze context is het bijzonder geschikt voor de behandeling en profylaxe van nachtelijke astmasymptomen. Aminofylline kan ook worden gebruikt bij acute astma-aanvallen. Bij matige tot ernstige bronchiale astma wordt de werkzame stof over het algemeen gebruikt in combinatie met bèta-2-adrenoceptoragonisten en glucocorticoïden In aanwezigheid van COPD wordt aminofylline echter gecombineerd met bèta-2-adrenoceptoragonisten en anticholinergica Omdat kinderen en rokers de werkzame stof sneller uitscheiden, vertoont aminofylline bij deze patiënten een kortere werkingsduur. In hart- mislukking, verminderd lever or nier functie, longontsteking, virale infecties en ernstig zuurstof Bij een tekort is de uitscheiding van aminofylline daarentegen langzamer. In beide gevallen dient de dosering dienovereenkomstig te worden aangepast.
Risico's en bijwerkingen
Tijdens de drug therapie met aminofylline, slapeloosheid, diarree, misselijkheid, Maagzuur, hoofdpijnagitatie, vaker plassen, hartritmestoornissen bloed glucoseen tremoren van ledematen kunnen vaak worden waargenomen.Bovendien kan bloed worden waargenomen urinezuur en creatinine niveaus zijn vaak verhoogd, terwijl bloed calcium concentraties zijn verlaagd. Overdosering kan leiden tot aanvallen, acuut hypotensie, erge, ernstige hartritmestoornissen, evenals gastro-intestinale klachten. In geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel, zowel na acuut myocardinfarct (vers myocardinfarct) als acuut hartritmestoornissen, therapie met aminofylline is gecontra-indiceerd. Theofylline in aminofylline wordt voornamelijk gemetaboliseerd (gemetaboliseerd) via CYP1A2 - een endogeen enzym dat belangrijk is voor de biotransformatie van geneesmiddelen. Plasmaconcentraties kunnen daarom variëren tussen individuele patiënten. Talrijk interacties met andere actieve ingrediënten zijn ook mogelijk. Het actieve ingrediënt wordt daarom over het algemeen met terughoudendheid toegediend. Om overdosering te voorkomen - vooral gevaarlijke theofylline-intoxicatie met convulsies en hartritmestoornissen-dichtbij Grensverkeer door de arts wordt aanbevolen.
