Z-medicijnen

Producten

Z-drugs - ze worden ook wel Z-stoffen genoemd - worden meestal ingenomen in de vorm van filmomhulde tablets​ Bovendien zijn er andere doseringsvormen zoals langdurige afgifte tablets en bruistabletten zijn in de handel verkrijgbaar. zolpidem (Stilnox) was de eerste stof uit deze groep die in 1990 in veel landen werd goedgekeurd. In de literatuur, verwijzend naar het toepassingsgebied, wordt het ook wel Zzz genoemd drugs​ staat voor de eerste letter van de actieve ingrediënten en voor medicijn of actief ingrediënt.

Structuur en eigenschappen

De Z-drugs delen bepaalde structurele overeenkomsten. Zaleplon is een pyrazolopyrimidinederivaat, zolpidem is een imidazopyridinederivaat, en zopiclon is een cyclopyrrolonderivaat. Zij zijn niet benzodiazepines maar zijn farmacologisch daarmee verwant.

Effecten

De Z-medicijnen (ATC N05CF) hebben voornamelijk slaapverwekkende en kalmerend eigendommen. De effecten zijn te wijten aan binding aan de GABA_A receptor. Dit verhoogt de affiniteit van de receptor voor de neurotransmitter GABA en bevordert de opening van het chloridekanaal en de instroom van chloride, wat de centrale remmende effecten van GABA versterkt. Het γ-aminoboterzuur is de belangrijkste centraal remmende werking neurotransmitter​ Hoe verschillen Z-medicijnen van benzodiazepines​ De GABA_A receptoren bestaan ​​uit vijf subeenheden die op verschillende manieren worden gecombineerd. De Z-medicijnen binden zich voornamelijk aan de alfa1-subeenheid, wat de farmacologische eigenschappen verandert. Bijvoorbeeld, zolpidem is nauwelijks spierverslapper, anxiolytisch en anticonvulsief. De halfwaardetijd is relatief kort, namelijk ongeveer 5 uur voor zopiclon​ Zolpidem heeft een halfwaardetijd van 2.4 uur en wordt daarom ook aangeboden in de vorm van vertraagde afgifte tablets, die het actieve ingrediënt gedurende 5 uur vrijgeven. Voor zaleplon, de halfwaardetijd is slechts een uur, en het medicijn is daarom alleen goedgekeurd voor slaapstoornissen.

Indicaties

Voor kortdurende behandeling van slaapstoornissen.

Dosering

Volgens de professionele informatie. De filmomhulde tabletten worden direct voor het slapen gaan of in bed ingenomen. De behandelingsduur moet kort worden gehouden.

Misbruik

Zo worden Z-geneesmiddelen vaak voorgeschreven als continue therapie, wat in strijd is met de instructies in de SmPC en dus met de richtlijnen van de geneesmiddelenautoriteiten. Zie ook onder Overmatig gebruik van medicijnen​ Ten tweede kunnen Z-medicijnen worden gebruikt als bedwelmende middelen. Omdat de middelen patiënten slaperig maken en anterograde veroorzaken geheugenverlies, kunnen ze worden misbruikt voor aanranding. Om deze reden, Zaleplon capsules bevatten de kleurstof indigokarmijn, die een verandering in de kleur van vloeistoffen veroorzaakt wanneer ze erin worden opgelost.

Actieve ingrediënten

• Zaleplon (Sonata, off-label in veel landen).
• Zolpidem (Stilnox, Stilnox CR, algemeen).
• Zopiclone (Imovane, auto-generieke geneesmiddelen).
• Eszopiclone (Lunesta, VS) - de -enantiomeer van zopiclon.

Contra-indicaties

Contra-indicaties zijn onder meer (selectie):

• overgevoeligheid
• Ernstige leverinsufficiëntie
• Slaapapneu-syndroom
• Ernstig ademhalingsfalen
• myasthenia gravis
• Kinderen en jongeren onder de 18 jaar

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Centraal depressieve medicijnen, zoals sedativa, anxiolytica, 1e generatie antihistaminica, opioïdenof antidepressiva, evenals alcohol, kunnen de bijwerkingen van Z-medicijnen. De combinatie van meerdere depressiva kan levensbedreigend zijn. In het geval van een overdosis, flumazenil wordt als tegengif geïnjecteerd. Zaleplon, zolpidem en zopiclon zijn substraten van CYP3A4 en gevoelig voor interacties met CYP-remmers en CYP-inductoren. Zaleplon wordt voornamelijk afgebroken door aldehydeoxidase.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:

• Duizeligheid, hoofdpijn, 피로slaperigheid (gedurende de dag), anterograde geheugenverlies.
• hallucinaties, rusteloosheid, nachtmerries, verwarring, slaperigheid, prikkelbaarheid.
• Droog mond, diarree, misselijkheid, braken, pijn in de buik.

Z-medicijnen kunnen leiden tot gewenning en lichamelijke en psychische afhankelijkheid. Plotseling stoppen kan ontwenningsverschijnselen veroorzaken.