Zopiclone

Producten

Zopiclone is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Imovane, auto-generics). Het is sinds 1993 in veel landen goedgekeurd. In de Verenigde Staten is het pure -enantiomeer eszopiclone is ook beschikbaar (Lunesta).

Structuur en eigenschappen

Zopiclone (C.17H17CIN6O3, Mr = 388.8 g / mol) is een racemaat en behoort tot de cyclopyrrolonen. Het bestaat als een wit tot licht gelig poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. Zopiclone heeft een bitter smaak.

Effecten

Zopiclon (ATC N05CF01) heeft slaapopwekkende, depressieve, anticonvulsieve en spierverslappende eigenschappen. Net als bij de benzodiazepines, zijn de effecten te wijten aan binding aan de GABAA receptor, hoewel zopiclon geen duidelijke structurele overeenkomsten vertoont met deze groep drugs. Zopiclone, in tegenstelling tot de andere Z-drugs, heeft een relatief lange halfwaardetijd van 5 uur.

Indicaties

Voor kortdurende behandeling van slaapstoornissen. Zopiclone mag alleen worden gebruikt voor ernstige symptomen.

Dosering

Volgens het medicijnlabel. De tablets worden onmiddellijk voor het slapengaan ingenomen. Zopiclon mag niet plotseling worden gestopt, anders kunnen ontwenningsverschijnselen optreden.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Ernstige leverinsufficiëntie
  • Ernstige respiratoire insufficiëntie
  • myasthenia gravis
  • Ernstig slaapapneusyndroom
  • Reeds bestaande ernstige psychiatrische ziekte

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Zopiclon wordt gemetaboliseerd door CYP3A4. CYP2C8 lijkt ook betrokken te zijn. CYP3A4-remmers kunnen leiden tot een significante toename van plasma concentratie. Inductoren verminderen de werkzaamheid. Centraal depressivum drugs zoals opioïden, antidepressiva, neuroleptica, slaap AIDS, middelen tegen angst, sedativa, anti-epileptica, ouder antihistaminica, en alcohol kan toenemen bijwerkingen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerking is bitter smaak na inslikken. Mogelijk bijwerkingen omvatten droog mondindigestie, brakenduizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid bij het ontwaken, slaperigheid, verwarring, anterograde geheugenverlies, slaapwandelenagitatie, coördinatiestoornissen, centrale stoornissen zoals hallucinaties, stemmings- en persoonlijkheidsveranderingen. Na stopzetting, ontwenningsverschijnselen en slaapstoornissen (“rebound slapeloosheid") kan gebeuren.