Zaleplon

Producten

Zaleplon was in de handel verkrijgbaar in capsulevorm (Sonata, 5 mg, 10 mg). Het werd in 1999 in veel landen goedgekeurd. Het werd stopgezet in distributie in april 2013.

Structuur en eigenschappen

Zaleplon (C.17H15N5O Mr = 305.3 g / mol) is een pyrazolopyrimidine en bestaat als een wit poeder dat praktisch onoplosbaar is in water​ Het is structureel verschillend van andere slaap AIDS zoals benzodiazepines en is een van de zogenaamde Z-drugs.

Effecten

Zaleplon (ATC N05CF03) is slaapverwekkend. Het bindt zich aan de GABAA receptor in het midden zenuwstelsel en versterkt de effecten van het remmende middel neurotransmitter GABA. De halfwaardetijd is kort, ongeveer 1 uur. Daarom werd het in veel landen goedgekeurd voor de behandeling van slaapstoornissen in plaats van slaaponderhoudsstoornissen.

Indicaties

Voor de kortdurende behandeling van slapeloosheid.

Dosering

Volgens het medicijnlabel. Zaleplon wordt onmiddellijk voor het slapengaan ingenomen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Leverinsufficiëntie
  • Slaapapneu-syndroom
  • myasthenia gravis
  • Ernstig ademhalingsfalen
  • Kinderen en adolescenten
  • Alcohol- en drugsverslaving

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Zaleplon wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en heeft een high first-pass metabolisme. Overeenkomstige drug-drug interacties zijn mogelijk. Centraal depressivum drugs en alcohol kan effecten versterken.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen omvatten geheugenverlies, sensorische stoornissen, slaperigheid, en menstruele krampen​ Zaleplon kan afhankelijkheid en ontwenningsverschijnselen veroorzaken, dus het mag alleen gedurende korte tijd worden gebruikt. Andere bijwerkingen zijn onder meer paradoxale en psychiatrische stoornissen, visuele stoornissen, verhoogd lever enzymenen spijsverteringsstoornissen.