tapentadol

Producten

Tapentadol is goedgekeurd in filmomhulde tabletten, tabletten met verlengde afgifte en oplossingsvormen (Palexia / -retard). Het werd eind februari 2011 in veel landen uitgebracht en kwam in de herfst op de markt. Tapentadol, zoals tramadol (Tramal, generieke geneesmiddelen), werd ontwikkeld bij Grünenthal. De aanhoudende afgifte tablets werden in 2013 goedgekeurd en de oplossing werd in 2014 in veel landen op de markt gebracht.

Structuur en eigenschappen

Tapentadol (C.14H23NEE, M.r = 221.3 g / mol) heeft structurele overeenkomsten met tramadol maar is geen racemaat of prodrug. In het geneesmiddel is het aanwezig als tapentadolhydrochloride.

Effecten

Tapentadol (ATC N02AX06) heeft centrale pijnstillende eigenschappen. Leuk vinden opioïden, bindt het zich aan μ-receptoren en remt bovendien de heropname van noradrenaline​ De overeenkomstige geneesmiddelengroep wordt daarom ook wel MOR-NRI ("μ-opioïde receptoragonisten / noradrenaline heropnameremmers ”). Tapentadol heeft een vergelijkbaar profiel als tramadol, maar is naar verluidt slechts zwak serotonerg. Het bindt zich aan μ-receptoren met een lagere affiniteit dan morfine​ De halfwaardetijd is kort na 4 uur, daarom zijn er aanvullende doseringsvormen met verlengde afgifte ontwikkeld.

Indicaties

Voor de behandeling van matig tot ernstig pijn​ Tapentadol is effectief tegen nociceptieve en neuropathische middelen pijn (zenuwpijn).

Dosering

Volgens de SmPC. De dosis wordt langzaam verhoogd aan het begin van de behandeling en individueel aangepast. Beëindiging gebeurt door langzaam taps toelopen. Het medicijn wordt ingenomen water onafhankelijk van maaltijden.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Voorwaarden waarin opioïden zijn gecontra-indiceerd (bijv. ademhalingsdepressie)
  • Darmobstructie
  • Therapie met een MAO-remmer
  • Epilepsie niet voldoende onder controle gehouden door behandeling.
  • Acute alcohol-, drugs- of medicatie-intoxicatie

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Tapentadol heeft een uitgesproken metabolisme en wordt bijna volledig gebiotransformeerd (97%). Biobeschikbaarheid is slechts ongeveer 32% vanwege hoog first-pass metabolisme​ Tapentadol wordt voornamelijk geglucuronideerd via UGT1A6, UGT1A9 en UGT2B7. Een klein deel wordt gemetaboliseerd door CYP2C9, CYP2C19 en CYP2D6. Interacties zijn mogelijk via deze mechanismen, maar zijn niet waargenomen in interactiestudies en worden als onwaarschijnlijk beschouwd. De resulterende metabolieten zijn inactief en worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden. In tegenstelling tot tramadol is het geen prodrug. Interacties kan voorkomen in combinatie met MAO-remmerscentraal depressivum drugs, opioïdenen opioïde antagonisten. Bijkomend administratie van serotonerge drugs kan zelden veroorzaken serotonine syndroom.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen omvatten duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn, misselijkheid en constipatie. Andere veel voorkomende bijwerkingen omvatten gebrek aan eetlust, angst, depressieve stemming, slaapstoornissen, nervositeit, aandachtstekortstoornis, tremorblozen, ademhalingsstoornissen, indigestie, zwakte, 피로, en droge slijmvliezen.