Simvastatine is een klassieke statine en wordt gebruikt als een cholesterol-verlagend middel. Het is in 1990 goedgekeurd en wordt relatief vaak gebruikt.
Wat is simvastatine?
Simvastatinechemisch (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl] ethyl} -3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8 1a-hexahydronaftalen-2,2-yl-XNUMX-dimethylbutanoaat, is een medicijn dat voornamelijk wordt gebruikt als cholesterol-verlagend middel. Simvastatine is structureel afgeleid van het natuurlijk voorkomende monacoline K, ook wel bekend als lovastatine Simvastatine wordt gedeeltelijk synthetisch geproduceerd uit lovastatine In 1990 werd simvastatine in Duitsland goedgekeurd. In 2003 liep het patent af - sindsdien zijn er naast het oorspronkelijke preparaat tal van generieke geneesmiddelen op de markt verkrijgbaar. De moleculaire formule van simvastatine is C25H38O5. Het behoort tot de klasse van statines en werkt als een HMG-CoA-reductaseremmer. Simvastatine is aanwezig in vaste toestand. De kies massa is 418.57 gx mol ^ -1. De smeltpunt van de stof is 127 tot 132 graden Celsius. Het dodelijke dosis 50 (LD50) van de stof bij de rat na orale toediening administratie is 4438 mg kg ^ -1.
Farmacologische effecten op lichaam en organen
Simvastatine, als een klassieke vertegenwoordiger van statines, heeft een verlagend effect op bloed cholesterol niveaus en is daarom geclassificeerd als een cholesterolverlagend middel. Het doet dit door HMG-CoA-reductase te remmen. Dit enzym is verantwoordelijk voor de synthese van cholesterol in de lever Het enzym is daarom van centraal belang bij de biosynthese van cholesterol. Als de activiteit van het enzym wordt geremd, daalt het cholesterolgehalte omdat er minder nieuw cholesterol kan worden aangemaakt. Bovendien veroorzaakt het een toename LDL receptorsynthese. Als resultaat, meer LDL cholesterol wordt opgeslagen in de lever Deze opslag veroorzaakt op zijn beurt minder LDL cholesterol om de periferie te bereiken - dus bloed cholesterol niveaus blijven vallen. Simvastatine wordt voornamelijk gemetaboliseerd door cytochroom P450 3A4. Metabolisering vindt dus plaats in de lever. Om deze reden, drugs en voedingsmiddelen die cytochroom 3A4 remmen, moeten waar mogelijk worden vermeden, aangezien dit de afbraak van simvastatine vertraagt, wat op zijn beurt het risico op bijwerkingen verhoogt. Remming van cytochroom 3A4 wordt bijvoorbeeld veroorzaakt door claritromycine, itraconazol, ketoconazolof grapefruitsap.
Medisch gebruik en gebruik voor behandeling en preventie.
Zoals hierboven vermeld, vindt simvastatine medische toepassing als cholesterolverlagend middel. Daarom is het gebruik van simvastatine primair geïndiceerd voor verhoogde patiënten cholesterol niveaus Bovendien wordt simvastatine gebruikt bij acuut coronair syndroom, instabiel angina, en hartinfarct. De term acuut coronair syndroom duidt niet duidelijk op een ziekte. Acuut coronair syndroom moet worden opgevat als een werkdiagnose waarbij verschillende cardiovasculaire ziekten, die klinisch niet met zekerheid kunnen worden onderscheiden, worden gegroepeerd. Deze zijn namelijk instabiel angina pectoris, niet-transmuraal infarct zonder ST-verhogingen maar met verhoging van troponine T / 1, transmuraal infarct met ST-verhogingen in het nieuwe stadium van infarct en verhoging van troponine T/ 1, en plotselinge hartdood. Angina pectris ("borst beklemming ”) verwijst naar een frequente aanval-achtige pijn op de borst veroorzaakt door een gebrek aan bloed levering (ischemie) aan de hart- Bij onstabiele angina zijn de symptomen niet constant maar veranderen ze. Er zijn echter geen tekenen van een hart- aanval (hartinfarct). Eerst optredende angina, angina pectoris die optreedt in de eerste twee weken na een myocardinfarct en angina pectoris die in rust optreedt, worden ook wel instabiel genoemd. Bij een hartinfarct, hart- spierweefsel bederft als gevolg van een lokale verstoring van de bloedstroom. De reden voor de lokale verstoring van de bloedsomloop is een verkleining van de diameter (lumen) van een tak van de kransslagaders (coronair schepen).
Risico's en bijwerkingen
Simvastatine kan ook bijwerkingen veroorzaken. Ze omvatten niet-specifieke hoofdpijn, verhoging van de lever enzymenmaagdarmklachten en toxische myopathieën (spieraandoeningen zonder neuronale oorzaak), tot en met rabdomyolyse, afbraak van spieren of spiervezels. Deze bijwerking treedt voornamelijk op bij gelijktijdig gebruik administratie of gemfibrozilSimvastatine is gecontra-indiceerd bij cholestase (gal stasis), verhoogde lever enzymen, myopathieën, tijdens zwangerschap en borstvoeding, en bij overgevoeligheid voor een van de ingrediënten. Zoals hierboven vermeld, mag simvastatine niet worden ingenomen met medicijnen of voedingsmiddelen die cytochroom 3A4 remmen. Bovendien mag simvastatine niet worden gegeven met fibraten (bijv. gemfibrozil) vanwege het verhoogde risico op spierschade. Gecontra-indiceerd zijn de drugs gemfibrozil, ciclosporine en danazol. Voor verdere informatie, neem dan contact op met de behandelende arts.
