pyridostigmine is een acetylcholinesteraseremmer en wordt gebruikt voor therapie in myasthenia gravis (spier zwakte). pyridostigmine wordt ook gebruikt voor urineretentie en darmverlamming als gevolg van verminderde spierspanning. Farmacologisch wordt het toegepast als een bromidezout in de vorm van tablets.
Wat is pyridostigmine?
pyridostigmine is een acetylcholinesteraseremmer en wordt gebruikt voor therapie in myasthenia gravis (spier zwakte). Als medicijn behoort pyridostigmine tot de groep van indirect parasympathomimetica Het activeert dus indirect acetylcholine activiteit op de receptoren van het parasympathische zenuwstelsel door het enzym acetylcholinesterase te remmen. Het actieve ingrediënt is een quaternair aminecomplex dat aanwezig is in drugs als bromide. Onopgelost, pyridostigminebromide is een wit kristallijn poeder Het lost heel goed op in water Het medicijn wordt toegediend in de vorm van tablets wanneer nodig. Pyridostigminebromide kan de bloed-hersenen barrière omdat de zoutachtige structuur het niet-lipofiel maakt. De plasmahalfwaardetijd is ongeveer 1.5 uur. Na gebruik wordt het medicijn gedeeltelijk gemetaboliseerd en gedeeltelijk onveranderd renaal (via urine) uitgescheiden.
Farmacologische werking
Pyridostigmine werkt indirect door het enzym acetylcholinesterase te remmen. Dit enzym is verantwoordelijk voor de afbraak van de neurotransmitter acetylcholine in de synaptische spleet voor acetaat en choline. Remming van acetylcholinesterase veroorzaakt op zijn beurt een toename van acetylcholine concentratie bij de eindplaat van de motor. De acetylcholinereceptoren die daar aanwezig zijn, zijn kationkanalen, die de spieren stimuleren door kationstromen die worden veroorzaakt door acetylcholine. Dit verhoogt de tonus (spanning) van bepaalde spieren, waardoor de kans op spiercontractie toeneemt. Over het algemeen is de activiteit van de parasympathische zenuwstelsel, die verantwoordelijk is voor lichamelijke processen tijdens rust, neemt ook toe. Het parasympathische zenuwstelsel regelt de spierspanning en metabolische processen, waaronder darm en blaas functie. Bij auto-immuun myasthenia graviser treden verstoringen op bij de receptoren voor acetylcholine, zodat er voldoende spierweefsel is contracties kan alleen worden veroorzaakt door een hogere concentratie acetylcholine. Blaas of darmspieren worden ook gestimuleerd. Deze eigenschap maakt pyridostigmine ook een goed middel voor de behandeling van verlamming van de blaas of darmspieren. De toename van acetalcholine concentratie veroorzaakt ook verplaatsing van antagonistische spierverslappers van acetylcholinereceptoren, die zijn drugs gebruikt om spieren te kalmeren. Indien nodig wordt pyridostigmine gebruikt om de effecten hiervan ongedaan te maken drugs.
Medische toepassing en gebruik
Pyridostigmine wordt voornamelijk gebruikt om de ziekte myasthenia gravis te behandelen. Afhankelijk van de ernst van de ziekte, het individu dosis van het medicijn moet worden bepaald door de arts. De behandeling begint met de administratie van pyridostigmine alleen, maar als er geen verbetering is, kan de behandeling worden voortgezet in combinatie met guanine. Het medicijn wordt aangebracht in de vorm van tablets Vanwege het brede scala aan mogelijke bijwerkingen en de mogelijkheid van interactie met verschillende andere geneesmiddelen, moet de behandeling altijd onder medisch toezicht plaatsvinden. Het gebruik samen met andere parasympathomimetische middelen leidt tot versterking van het effect. Het effect van spierverslappende medicijnen is omgekeerd. Indien nodig moet pyridostigmine in deze context worden gebruikt in geval van overdosering met spierverslappers of andere problemen die zich voordoen. Een ander toepassingsgebied is de toepassing in urineretentie of intestinale atonie (darmverlamming). Hierbij moet echter worden opgemerkt dat pyridostigmine absoluut gecontra-indiceerd is in geval van mechanische darmobstructie of mechanisch geïnduceerde disfunctie van de blaas. Stimulatie van de blaas- of darmspieren kan in dit geval leiden tot ernstige complicaties. Profylactisch werd pyridostigmine ook gebruikt in de "Tweede Golfoorlog in 1991" tegen vergiftiging door cholinesterase middelen voor chemische oorlogsvoering op basis van remmers.
Risico's en bijwerkingen
Het gebruik van pyridostigmine, zoals bij alle medicijnen, brengt het risico van bijwerkingen met zich mee, die al dan niet kunnen optreden. parasympathische zenuwstelsel wordt verhoogd, dit resulteert in verschillende mate in typische symptomen als diarree, braken, buikkrampenverhoogde speekselvloed, verhoogde slijmvorming in de bronchiën, bradycardie, binnenvallen bloed druk- en aanpassingsstoornissen van het oog. Aangezien ook bronchoconstrictie kan optreden, is het aanbrengen gecontra-indiceerd bij patiënten met obstructieve luchtwegaandoeningen. Hetzelfde geldt voor mechanische darm- en blaasobstructie. Overdosering van het medicijn kan verzwakking van de luchtwegspieren veroorzaken als gevolg van een cholinerge crisis. Andere bijwerkingen zijn onder meer meer transpiratie en meer plassen. Toepassing met pyridostigmine moet worden vermeden als de patiënt zwanger is of borstvoeding geeft.
