Primaquine is een receptgeneesmiddel met antiparasitaire eigenschappen. Het wordt gebruikt voor de preventie, behandeling en follow-up van malaria In zijn richtlijnen voor de behandeling van malaria, de Duitse Vereniging voor Tropische Geneeskunde en Internationaal Gezondheid (DTG) beveelt aan primaquine als een adjunctief therapie naar chloroquine In de behandeling van malaria tertiana. In Duitsland, primaquine wordt vervaardigd en op de markt gebracht door Bayer AG onder de handelsnaam Primaquine.
Wat is primaquine?
Primaquine of N4- (6-methoxychinoline-8-yl) pentan-1,4-diamine is een racemisch mengsel met de molecuulformule C15 H21 N3 O. Het is een 8-aminoquinolinederivaat. De onderliggende stof (primaquine bisfosfonaat) is een kristallijn, roodoranje en water-oplosbaar poeder met neutrale geur en bitter smaak.
Farmacologische werking
Na mondeling administratie, wordt primaquine gemakkelijk geabsorbeerd door de spijsverteringskanaal en snel gemetaboliseerd door de lever naar een carboxylderivaat. Piek plasma concentratie van primaquine wordt bereikt in ongeveer 2 tot 3 uur. Primaquine heeft een halfwaardetijd van 5 tot 6 uur. Het carboxylderivaat (carboxyprimaquine) heeft een halfwaardetijd van 24 tot 30 uur. Slechts een kleine fractie van primaquine (ongeveer 1%) wordt in de oorspronkelijke vorm uitgescheiden. Uitscheiding vindt plaats via de urine. Als therapeutisch middel wordt primaquine gedurende 14 dagen ingenomen. De dagelijkse dosis wordt berekend op basis van het lichaamsgewicht van de patiënt en hangt af van het algehele behandelingsregime of andere gebruikte medicijnen. Met het oog op profylaxe wordt het aanbevolen om het medicijn gedurende 1 tot 2 dagen in te nemen. De dosis voor volwassenen is 30 mg, voor kinderen 0.3 mg per kilo lichaamsgewicht per dag. De profylactische maatregel moet worden genomen in de periode van 1 dag voor tot 1 week na verblijf in het malariagebied. Primaquine is niet goedgekeurd als medicijn voor malaria profylaxe in Duitsland. Hiervoor moet het medicijn in het buitenland worden verkregen.
Medisch gebruik en toepassing
Primaquine wordt sinds de jaren 1940 vervaardigd en in verschillende landen als antimalariamiddel gebruikt. Het is echter exact werkingsmechanisme is ondanks intensief onderzoek nog onbekend. Aangenomen wordt dat een interactie van de stof met het DNA van plasmodia de biosynthese van eiwitten, leidend tot de dood van de ziekteverwekker. Mitochondriale disfunctie wordt ook overwogen. Primaquine is zeer effectief tegen de exoerytrocytische stadia van Plasmodium vivax en Plasmodium ovale, en aan het begin van de exoerytrocytische fase van Plasmodium falciparum. Het preparaat vertoont ook een grote werkzaamheid tegen de gametocyten van Plasmodia, in het bijzonder Plasmodium falciparum. Het is echter aangetoond dat primaquine ineffectief is op erytrocytische stadia van plasmodia. Hoewel het in Duitsland niet voor dit doel is goedgekeurd, wordt primaquine gebruikt bij de profylase van alle soorten malaria. Studies in Centraal-Afrikaanse landen, Colombia, Iran en Indonesië tonen een preventief effect van primaquine tot 85% aan tegen de ziekteverwekker Plasmodium falciparum, die verantwoordelijk is voor malaria tropica. Daarentegen wordt het gebruik van primaquine voor de therapeutische behandeling van malaria quartana en malaria tropica niet als nuttig beschouwd. Als therapeutisch middel en om herhaling te voorkomen, wordt primaquine gebruikt voor malaria tertiana, die wordt veroorzaakt door Plasmodium vivax en Plamodium ovale.
Risico's en bijwerkingen
Primaquine is gecontra-indiceerd voor mensen met glucose-6-fosfaat dehydrogenase-deficiëntie en voor mensen met lupus erythematosus of reumatoïde artritis Een andere contra-indicatie is het nemen van mogelijk hemolytische medicatie of het hebben van een persoonlijke gevoeligheid voor het medicijn. Tijdens het gebruik van primaquine is het raadzaam om te controleren bloed telt. De veiligheid van primaquine gebruik tijdens zwangerschap is niet vastgesteld, dus potentiële risico's voor het ongeboren kind moeten worden beschouwd als onderdeel van de risico-batenverhouding bij het opstellen van het therapeutische plan. Bijwerkingen van primaquine zijn onder meer bloedarmoede en hoofdpijn, 피로 en slaperigheid, indigestie en maag krampenen jeuken huid Als de urine donker wordt, moet de behandeling met primaquine onmiddellijk worden stopgezet, aangezien dit erop kan duiden lever overbelasten, nier ziekte of hemolyse.
