Producten
Pitavastatine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Livazo). Het werd in juli 2012 voor het eerst in veel landen goedgekeurd. In Japan is het sinds 2003 op de markt en het is ook verkrijgbaar in andere landen, zoals de Verenigde Staten en Duitsland.
Structuur en eigenschappen
Pitavastatine (C.25H24FNO4, Mr = 421.5 g / mol) aanwezig in drugs als pitavastatine hemicalcium, een reukloos, wit tot licht gelig poeder dat is zeer slecht oplosbaar in water​ Het is een chinolinederivaat, draagt ​​een cyclopropylgroep en in tegenstelling tot andere statines, is geen pro-drug. Pitavastatin heeft structurele overeenkomsten met andere statines zoals atorvastatine (Sortis, generieke geneesmiddelen).
Effecten
Pitavastatine (ATC C10AA08) heeft lipidenverlagende, ontstekingsremmende, antioxiderende eigenschappen en heeft andere pleiotrope eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan competitieve remming van HMG-CoA-reductase en dus de synthese van cholesterol​ Pitavastatine bindt zich met hoge affiniteit aan het enzym en verlaagt LDL-C, totaal cholesterol, en triglyceriden en toenemend HDL-C.
Indicaties
Om het verhoogde totaal te verlagen cholesterol en LDL-C-spiegels bij aandoeningen van het lipidenmetabolisme (hypercholesterolemie, gecombineerde dyslipidemie).
Dosering
Volgens de SmPC. Filmomhuld tablets worden eenmaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Ernstige leverinsufficiëntie
- Actieve leverziekte
- Onverklaarbare aanhoudende verhogingen van serumtransaminasen
- Spieraandoeningen
- Zwangerschap en borstvoeding
- Pitavastatine mag niet worden gecombineerd met ciclosporine.
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Pitavastatin is een substraat van OATP-transporters op lever cellen, waaruit interacties kan resulteren. Drug interacties zijn mogelijk met ciclosporine, erythromycine en andere macroliden, fibraten, niacine, fusidinezuur, rifampicine, HIV-proteaseremmers, en warfarine​ Pitavastatin, in tegenstelling tot andere statines, heeft weinig interactie met CYP450 en wordt overwegend onveranderd uitgescheiden. Het heeft daarom een ​​lager interactiepotentieel dan bijvoorbeeld simvastatine or atorvastatine.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten spier en gewrichtspijn, hoofdpijn, constipatie, diarree, indigestie en misselijkheid​ Statines kunnen in zeldzame gevallen spierziekte, levensbedreigende afbraak van skeletspieren en lever schade.
