Producten
orlistat is in veel landen verkrijgbaar in de vorm van capsules en is sinds 1998 goedgekeurd (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). In 2009 werd het ook goedgekeurd voor zelfmedicatie na specialistisch overleg met beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg zonder doktersrecept tegen de helft van de dosering (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). De algemeen Xenical-medicijn orlistat Sandoz 120 werd in december 2011 goedgekeurd. Calobalin Sandoz (60 mg) werd in de zomer van 2012 op de markt gebracht. In het najaar van 2012 werd Alli weer van de markt gehaald vanwege leveringsproblemen.
Structuur en eigenschappen
orlistat (= tetrahydrolipstatine, C.29H53NEE5, Mr = 495.73 g / mol) is een chemisch licht gemodificeerd natuurproduct. Het is een stabiel en verzadigd dervaat van lipstatine, een natuurlijk voorkomend lipase remmer van. Het bestaat als een wit kristallijn poeder dat is lipofiel en praktisch onoplosbaar in water.
Effecten
Orlistat (ATC A08AB01) is een lipase remmer die de vetvertering in de maag en hoger dunne darm, het verminderen van voedingsvet absorptie met ongeveer 30% (60 mg: ongeveer 25%). Triglyceriden kunnen niet meer door lipasen worden afgebroken vetzuren en monoglyceriden. Hierdoor kan het vet uit de voeding niet worden opgenomen en wordt het onverteerd uitgescheiden. Orlistat werkt lokaal in de darm, wordt nauwelijks opgenomen, heeft geen effecten in de centrale zenuwstelsel en kan niet worden misbruikt als stimulerend middel. Het wordt ook wel de 'antabuse for' genoemd te zwaar mensen ”omdat, vanwege het mogelijke bijwerkingenvet kan tijdens de behandeling eigenlijk alleen in kleine hoeveelheden worden ingenomen. In tegenstelling tot de vele voedingssupplementen op de markt als afslankproductenOrlistat is wetenschappelijk en klinisch zeer goed bestudeerd. Gebruikers kunnen tot 50% meer gewicht verliezen dan met dieet alleen. Dus als u 4 kg verliest, kunt u met Orlistat uw gewicht tot 2 kg extra verminderen.
Werkingsmechanisme
Hydrolyse van triglyceriden berust op een interactie met de actieve plaats van lipasen, die een katalytische triade bevat met het aminozuur serine. Orlistat is een β-lacton dat covalent deze serine bindt en het spijsverteringsenzym onomkeerbaar remt. Het is selectief voor lipasen (bijv. Pancreas lipasemaaglipase) en remt andere niet spijsverteringsenzymen zoals trypsine of chymotrypsine.
Indicaties
Te zwaar en zwaarlijvigheid (BMI ≥ 28 kg / m2), samen met een laag vetgehalte, weinig calorieën dieet.
Dosering
Zoals aangegeven in de bijsluiter. Het gebruikelijke dosis is 27 mg, 60 mg of 120 mg driemaal daags. De capsules Of kauwbaar tablets worden ofwel direct voor, tijdens of tot één uur na een maaltijd ingenomen. Als de maaltijd geen vet bevat, is de dosis kan worden weggelaten. De maaltijd die tegelijkertijd wordt ingenomen, kan ongeveer 15 g vet bevatten.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Chronisch malabsorptiesyndroom
- Cholestasis (galstasis)
- Gelijktijdige behandeling met ciclosporine
- Zwangerschap en borstvoeding
Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Drug-medicijn interacties zijn mogelijk met ciclosporine, amiodaronvitamine K-antagonisten en anti-epileptica. Absorptie of ciclosporine en amiodaron wordt geremd. Orlistat kan de absorptie van in vet oplosbaar vitaminen (A, D, E, K). Het nemen van een multivitamine kan worden overwogen. Het wordt aanbevolen om het voor het slapengaan in te nemen. Wanneer diarree treedt op als een nadelig effect, de bescherming van orale anticonceptiva kan worden verminderd.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen omvatten onaangename spijsverteringssymptomen zoals afscheiding van olieachtige secreties, winderigheid met ontlasting, drang tot ontlasting, olieachtige of vette ontlasting, verhoogde stoelgang, lagere pijn in de buik, dunne ontlasting, en incontinentie. Deze effecten kunnen worden verminderd door een laag vetgehalte dieet. Andere mogelijke bijwerkingen zijn tandheelkundig ongemak, ongemak aan het tandvlees, griep, ongerustheid, hoofdpijnluchtweginfecties, urineweginfecties, menstruele onregelmatigheden, 피로en overgevoeligheidsreacties. geïsoleerde gevallen van cholestatische lever ontsteking (hepatitis), geelzucht, hepatocellulair necrose, lever mislukking, galstenen, hoogte van lever enzymen (transaminasen, alkalische fosfatase) en gevallen van pancreatitis (ontsteking van de pancreas) zijn gerapporteerd. Het exacte mechanisme is niet bekend en de relatie is niet overtuigend bewezen.
