Producten
Nitroglycerine is in veel landen in de handel verkrijgbaar in de vorm van kauwtabletten capsules (Nitroglycerine Streuli). Het actieve ingrediënt werd al in de 19e eeuw geproduceerd en medicinaal gebruikt.
Structuur en eigenschappen
Nitroglycerine or glycerol trinitraat (GTN, C3H5N3O9, Mr = 227.1 g / mol) is een organisch nitraat. Het is genitreerd glycerol. Nitroglycerine bestaat als een olieachtige vloeistof en is explosief, tenzij gestabiliseerd met geschikte excipiënten.
Synthese
Effecten
Nitroglycerine (ATC C01DA02) heeft vaatverwijdende, antihypertensieve, anti-angineuze en krampstillende eigenschappen. Het ontspant de vasculaire gladde spieren en de gladde spieren van de bronchiën, urinewegen, galblaas, gal kanaal, slokdarm en darmen. Nitraten zijn prodrugs met een hoge first-pass metabolisme. De effecten zijn te wijten aan de release van stikstofoxide (NO), die gladde spieren ontspant. NO stimuleert guanylaatcyclase en verhoogt het intracellulaire concentratie van cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP). Nitraten zijn actief op aders, arteriolen, slagaders en kransslagaders en hebben de volgende effecten:
- Dilatatie van bloedvaten; bij lage doses zijn dit voornamelijk aders, maar bij hogere doses ook slagaders
- Verlagen van de bloeddruk
- Verlaging van de voorbelasting, vermindering van bloed ga terug naar de hart-.
- Vermindering van zuurstof consumptie van de hart- spier.
- Vermindering van perifere weerstand (vermindering van afterload).
Indicaties
- Aanvalsbehandeling van angina borstspier.
- Ernstig links hart- mislukking met of zonder longoedeem.
Dosering
Volgens de professionele informatie. Meestal is één capsule voldoende om een aanval te stoppen angina. De capsule wordt gebeten en de inhoud wordt ermee vermengd speeksel worden bewaard in de mond. De lege capsule wordt weer uitgespuugd na het begin van het effect. Het actieve ingrediënt komt snel in de bloedbaan via het slijmvlies en de effecten treden binnen twee tot vier minuten op. De capsules mag niet worden ingeslikt vanwege hoge first-pass metabolisme en laag oraal biobeschikbaarheid. Vanwege de effecten op de circulatieinname kan het beste worden gedaan terwijl u zit.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Bepaalde cardiovasculaire aandoeningen, bijv. Hypotensie, circulatiestoornissen.
- Combinatie met fosfodiësterase-5-remmers zoals sildenafil (Viagra, generieke geneesmiddelen).
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Geneesmiddelinteracties zijn beschreven met de volgende stoffen:
- Antihypertensiva, alcohol
- Fosfodiësterase-5-remmers kan een gevaarlijke drop-in veroorzaken bloed druk en zijn daarom gecontra-indiceerd.
- Andere nitraten, GEEN donoren, amyl nitriet.
- Dihydro-ergotamine
- heparine
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hoofdpijn (nitraathoofdpijn), lage bloeddruk met een snelle pols, slaperigheid, duizeligheid en zwakte.