Methylfenidaat: medicijneffecten, bijwerkingen, dosering en gebruik

Producten

Methylfenidaat is in veel landen in de handel verkrijgbaar in de vorm van tablets, filmomhulde tabletten, tabletten met verlengde afgifte en verlengde afgifte capsules (Bv Ritalin, Concerta, Medikinet, Equasym, generieke geneesmiddelen). Het is goedgekeurd sinds 1954. Het medicijn is onderworpen aan strikte controle als een verdovend en is alleen op recept verkrijgbaar. De isomeer dexmethylfenidaat (Focalin XR) is ook in de handel verkrijgbaar.

Structuur en eigenschappen

Methylfenidaat (C14H19NEE2, Mr = 233.3 g / mol) is een piperidinederivaat van het stimulerende middel amfetamine. In geneesmiddelen bestaat het als methylfenidaat hydrochloride, een wit, geurloos, kristallijn poeder dat is zeer oplosbaar in water. Het heeft twee chirale centra en vier isomeren zijn mogelijk. In de praktijk worden echter alleen de twee D, L-threo-vormen gebruikt. De pure D-threo-isomeer dexmethylfenidaat is ook in veel landen goedgekeurd en wordt beschouwd als voornamelijk farmacologisch actief.

Effecten

Methylfenidaat (ATC N06BA04) heeft centrale stimulerende en sympathicomimetische eigenschappen. De effecten ervan in ADHD worden verondersteld gedeeltelijk te wijten aan verhogingen van synaptische dopamine en noradrenaline in het midden zenuwstelsel. Methylfenidaat remt de heropname van deze neurotransmitters in het presynaptische neuron.

Indicaties

Voor de behandeling van aandachtstekortstoornis met hyperactiviteit ADHD en voor de behandeling van narcolepsie. Methylfenidaat moet worden voorgeschreven voor ADHD als onderdeel van een uitgebreid behandelprogramma.

Dosering

Volgens de SmPC. Het maximale dagelijkse dosis varieert van 5 tot 60 mg. Vanwege de korte halfwaardetijd van slechts twee uur worden tegenwoordig steeds vaker doseringsvormen met verlengde afgifte gebruikt, die als eenmalige worden ingenomen. dosis in de ochtend en laat het actieve ingrediënt de hele dag door continu vrij.

Misbruik

Er zijn talloze meldingen van misbruik van methylfenidaat als stimulerend middel voor het centrale zenuwstelsel in het dagelijks leven en op het werk, als partydrug en als bedwelmend en stimulerend middel. Dit zie je ook terug in de populaire cultuur. In een aflevering van de televisieserie slikt de overweldigde moeder Lynette Scavo de ADHD-medicatie van haar kinderen door om het huishouden beter te beheren. Methylfenidaat wordt ook door studenten misbruikt als een zogenaamde "smartdrug" voor cognitieve prestatieverbetering om de academische prestaties te verbeteren. Het wordt oraal en intraveneus aangebracht of gesnoven. De dosis is vaak hoger dan therapeutisch gebruik, daarom meer bijwerkingen en symptomen van overdosering en chronische intoxicatie treden op. Vanwege de release van dopamine, de effecten zijn vergelijkbaar met die van cocaïne en leiden tot een "high" en euforie (vooral bij parenterale en intranasale toediening) en betere prestaties. Vanwege acuut en chronisch bijwerkingen en de ontwikkeling van afhankelijkheid, moet het sterk worden ontmoedigd. Ontwenningsverschijnselen zoals lethargie, apathie, Depressie, en paranoia kan optreden bij stopzetting. Misbruik wordt niet aangeraden.

Contra-indicaties

Tijdens het gebruik moeten tal van voorzorgsmaatregelen in acht worden genomen. Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Methylfenidaat wordt gebiotransformeerd door de carboxylesterase CES1A1 en heeft geen interactie met CYP450. Drug-medicijn interacties zijn beschreven met MAO-remmers (gecontra-indiceerd), antihypertensiva, gehalogeneerde anesthetica, vitamine K-antagonisten, anti-epileptica, antidepressiva, clonidine, antihypertensivaen alcohol.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:

Methylfenidaat, als een amfetamine, kan mogelijk tal van bijwerkingen, kan worden overdosis en misbruikt. Mogelijke gevolgen van langdurige behandeling op volksgezondheid zijn niet volledig bekend (groei vertraging, geestesziekte, ontwikkeling van afhankelijkheid van middelen?) Veel ouders aarzelen om psychotrope middelen te gebruiken drugs op hun kinderen.