Gecontroleerde afgifte van het medicijn
Het speciale ontwerp van een medicijn kan worden gebruikt om een vertraagde, langdurige, continue en gecontroleerde afgifte van het actieve ingrediënt over een langere periode te bereiken. Hierdoor kunnen de timing, locatie en snelheid van afgifte worden beïnvloed.
Galenica
Aanhoudende release drugs omvatten aanhoudende afgifte tablets, aanhoudende afgifte capsules, aanhoudende afgifte korrels en schorsingen Injectables kunnen ook langdurige afgifte hebben, en transdermale pleisters laat het actieve ingrediënt met een vertraging vrij. De galenics van de producten variëren. De belangrijkste methoden zijn:
- Speciale coatings met een reservoir in de kern.
- Inbedding in een polymeermatrix (matrix tablets).
- Osmotisch gecontroleerde systemen
Tabletten en capsules kunnen ook kleine korrels of pellets met deze eigenschappen bevatten. Enterisch omhulde geneesmiddelen vallen alleen uiteen in de alkalische omgeving van de dunne darm en niet in de zure maag. Dit wordt vertraagde afgifte genoemd. De verschillende methoden worden vaak gecombineerd. Deze tekst verwijst naar galenische maatregelen. Vertraging kan ook worden bereikt door het ontwerpen van actieve ingrediënten. Een voorbeeld is het ADHD-medicijn en de pro-drug lisdexamfetamine.
Medicijnnamen
Aanhoudende release drugs worden aangeduid en afgekort met verschillende termen. Waaronder:
- Retard: achterlijk (vertraagd).
- MR: Modified-Release (gewijzigde release).
- ER: Extended-Release (uitgebreide release)
- SR: aanhoudende afgifte of langzame afgifte (aanhoudende afgifte, langzame afgifte).
- CR: continue afgifte of gecontroleerde afgifte (aanhoudende afgifte, gecontroleerde afgifte).
- DR: Delayed-Release (vertraagde release) of Dual-Release / Duo-Release (dubbele release).
- LA: Langwerkend (langwerkend).
Andere termen zijn onder meer verlengde afgifte, time-released, verlengen en depot. Uit de afkortingen is meestal geen betrouwbare conclusie over de exacte aard van de release.
Stabiele plasmaconcentraties
Conventioneel tablets or capsules zonder langdurige afgifte (IR: onmiddellijke afgifte) snel uiteenvallen, waarbij het geheel vrijkomt dosis For absorptie onmiddelijk. Concentratie er treden pieken op en de concentratiecurve wordt gekenmerkt door ups en downs bij meervoudige dosering. Deze doseringsvormen zijn bijzonder geschikt voor acute therapie. Door vertraging kunnen meer uniforme en vlakke plasmaconcentraties worden bereikt, waardoor het risico op dosis-gerelateerde bijwerkingen Fluctuaties worden vermeden en het effect wordt gestabiliseerd. Met aanhoudende afgifte, biobeschikbaarheid kan worden verhoogd omdat transportprocessen door de lagere concentraties niet verzadigd zijn. Preparaten met langdurige afgifte kunnen ook zo zijn ontworpen dat ze minder kans op misbruik hebben.
Langere doseringsinterval
Vertraagde afgifte van het actieve ingrediënt verlengt het doseringsinterval en dientengevolge hoeft het medicijn minder vaak te worden toegediend, wat een positief effect kan hebben op therapietrouw Retardatie is vooral aantrekkelijk voor actieve ingrediënten met een te korte halfwaardetijd. Sommige preparaten met langdurige afgifte zijn zo ontworpen dat een initiaal dosis wordt eerst vrijgegeven en een constant plasma concentratie wordt gehandhaafd met een gecontroleerde afgifte van de tweede dosis. Aanhoudende release drugs zonder deze kenmerken zijn over het algemeen niet geschikt voor acute behandeling omdat de begin van de actie is vertraagd.
Nadelen
Doseringsvormen met aanhoudende afgifte mogen vaak niet worden verdeeld, gekauwd, fijngemaakt of verpulverd, omdat de volledige dosis in één keer kan worden afgegeven en de vertraging verloren kan gaan. Onjuiste behandeling kan tot bedwelming leiden. Dit beperkt de flexibiliteit. Er zijn echter enkele tabletten met verlengde afgifte verkrijgbaar die verdeeld kunnen worden. De vervaardiging van preparaten met aanhoudende afgifte is ingewikkelder en duurder, en niet alle actieve ingrediënten zijn geschikt voor een dergelijke formulering. Preparaten met langdurige afgifte zijn gevoeliger voor first-pass metabolisme Dit proces kan worden verzadigd door normale doses. Aan de andere kant kunnen lage doses die vrijkomen uit geneesmiddelen met langdurige afgifte snel worden gebiotransformeerd.
