Producten
Metformine is in veel landen in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmcoating tablets en is sinds 1960 verkrijgbaar. Naast het origineel Glucophagezijn er tegenwoordig talloze generieke geneesmiddelen beschikbaar. Metformine wordt vaak gecombineerd met verschillende andere antidiabetica drugs repareren. Het wordt sinds 1957 medisch gebruikt. Andere antidiabetische biguaniden zoals fenformine en buformine zijn niet langer commercieel verkrijgbaar vanwege de slechtere verdraagbaarheid.
Structuur en eigenschappen
Metformine (C4H11N5, Mr = 129.2 g / mol) aanwezig in de drugs als metforminehydrochloride, een witte, bijna reukloze en bitter smakende kristallijne stof poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in water. Het is een gedimethyleerd biguanide afgeleid van guanidine.
Effecten
Metformine (ATC A10BA02) heeft antidiabetische en antihyperglycemische eigenschappen. Het remt de absorptie of glucose in de darm, remt gluconeogenese en glycogenolyse in de lever, neemt af insuline weerstand en verhoogt de opname van glucose in weefsels, zoals spieren. Metformine wordt daarom ook wel een "insuline sensibilisator. " In tegenstelling tot de sulfonylurea, het stimuleert niet insuline secretie en induceert niet hypoglycemie. De halfwaardetijd is in het bereik van 17 tot 18 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van type 2 suikerziekte mellitus, als monotherapie of in combinatie met andere antidiabetica of insulines. Metformine is volgens veel richtlijnen het eerstelijnsmiddel. Metformine kan ook worden gebruikt in type 1 suikerziekte, als aanvulling op insulinetherapie.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. Tablets worden gewoonlijk één tot drie keer per dag in hun geheel ingenomen met voedsel (of na voedsel). Tablets moet alleen worden verdeeld als dit wordt gevraagd, omdat metformine een bitter heeft smaak. De therapie wordt geleidelijk gestart.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Metabole acidose
- Diabetische coma en precoma
- Ernstig nierfalen
- Acute aandoeningen die de nierfunctie kunnen aantasten.
- Intravasculaire toepassing van jodium-bevattende contrastmiddelen voor radiografisch onderzoek (zie de SmPC).
- Ziekten die weefselhypoxie kunnen veroorzaken.
- Leverfalen
- Acute alcoholvergiftiging, alcoholisme
Deze contra-indicaties zijn primair bedoeld om de ontwikkeling van melkzuur te voorkomen acidose. Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Talloze stoffen hebben een effect op bloed glucose. Metformine ondergaat actieve tubulaire secretie in de nieren en is een substraat van de organische kationtransporters OCT1 en OCT2. Overeenkomend interacties kan bijvoorbeeld voorkomen met cimetidine.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten gastro-intestinale stoornissen zoals een metalen smaak, misselijkheid, braken, diarree, pijn in de buiken gebrek aan eetlust, vooral aan het begin van de behandeling. Latere preparaten worden in dit opzicht iets beter verdragen. Metformine kan verlagen vitamine B12 niveaus en suppletie kunnen worden aangegeven. Het is onwaarschijnlijk dat dit veroorzaakt hypoglycemie en veroorzaakt geen gewichtstoename. Een ernstig nadelig effect, dat in het ergste geval fataal kan zijn, is melkzuur acidose. Volgens de literatuur komt het echter uiterst zelden voor en vooral in aanwezigheid van risicofactoren. De relatie tussen metformine-therapie en de ontwikkeling van melkzuur acidose is controversieel (bijv. Salpeter et al., 2006).
