Producten
Lomitapide is in de handel verkrijgbaar in capsulevorm (Juxtapid, Lojuxta). Het werd in 2012 in de Verenigde Staten en in 2013 in de EU goedgekeurd. Het medicijn is in veel landen nog niet geregistreerd.
Structuur en eigenschappen
Lomitapide (C.39H37F6N3O2, Mr = 693.7 g / mol) is in het medicijn aanwezig als lomitapide mesilaat, een wit poeder dat is matig oplosbaar in water Het is een bifenyl- en piperidinederivaat en een carboxamide.
Effecten
Lomitapide (ATC C10AX12) heeft lipidenverlagende eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectieve remming van het microsomale triglyceride-overdrachtseiwit (MTP), dat zich in het endoplasmatisch reticulum van cellen bevindt en een sleuteleiwit is bij de vorming van apolipoproteïne B-lipoproteïnen in de lever en darm. Remming vermindert de vorming van chylomicronen en VLDL en verlaagt LDL-C en cholesterol en triglyceriden. Lomitapide heeft een lange halfwaardetijd van maximaal 40 uur en hoeft daarom slechts eenmaal daags te worden toegediend.
Indicaties
Als aanvullende therapie voor de behandeling van homozygote familiaire hypercholesterolemie Lomitapide kan in combinatie met andere worden gebruikt lipidenverlagende middelen or bloed wassen (aferese).
Dosering
Volgens de SmPC. Capsules worden eenmaal daags 's avonds ingenomen en vastend, minstens twee uur na het avondeten. Tijdens de behandeling in vet oplosbaar vitaminen en vetzuren moet worden vervangen.
Contra-indicaties
Lomitapide is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid tijdens zwangerschap, in combinatie met matige tot sterke CYP3A4-remmers, lever ziekte en leverdisfunctie. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Lomitapide is een substraat van CYP3A4 en een P-gp-remmer. CYP-remmers kunnen leiden tot een relevante verhoging van de plasmaconcentraties. Andere drug-drug interacties zijn beschreven met warfarine, statines, P-gp-substraten en ionenuitwisselingsharsen.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten spijsverteringsstoornissen zoals diarree, misselijkheid, braken, indigestie en pijn in de buik Ze komen voor als gevolg van minder vet absorptie Lomitapide heeft hepatotoxische eigenschappen en kan de ontwikkeling van leververvetting en leverziekte. Daarom is aandacht voor voorzorgsmaatregelen van cruciaal belang (bijv. interacties, regelmatige meting van lever enzymen, dosering).
