Intestinale absorptie Na inname van een geneesmiddel moet eerst de werkzame stof vrijkomen. Dit proces wordt loslaten (bevrijding) genoemd en is een voorwaarde voor daaropvolgende absorptie. Absorptie (voorheen: resorptie) is de passage van een actief farmaceutisch ingrediënt vanuit de spijsverteringspulp naar de bloedbaan in de maag en darmen. Absorptie vindt voornamelijk plaats in … Absorptie
Definitie Farmaceutische middelen worden voornamelijk uitgescheiden in de urine en via de lever in de gal in de ontlasting. Wanneer ze via de gal worden uitgescheiden, komen ze opnieuw in de dunne darm terecht, waar ze opnieuw kunnen worden opgenomen. Via de poortader worden ze terug naar de lever getransporteerd. Dit repetitieve proces wordt de enterohepatische circulatie genoemd. Het verlengt… Enterohepatische circulatie
Farmacodynamiek en farmacokinetiek. Wanneer we een tablet nemen, zijn we meestal geïnteresseerd in de onmiddellijke effecten ervan. Het medicijn zou hoofdpijn verlichten of symptomen van verkoudheid verminderen. Tegelijkertijd kunnen we nadenken over de mogelijke bijwerkingen die het kan veroorzaken. De gewenste en ongewenste effecten die een medicijn uitoefent op … ADME
Inleiding Eliminatie is een farmacokinetisch proces dat de onomkeerbare verwijdering van actieve farmaceutische ingrediënten uit het lichaam beschrijft. Het is samengesteld uit biotransformatie (metabolisme) en uitscheiding (eliminatie). De belangrijkste organen voor uitscheiding zijn de nier en de lever. Geneesmiddelen kunnen echter ook worden uitgescheiden via de luchtwegen, haar, speeksel, melk, tranen en zweet. … Eliminatie
Het effect van de eerste leverpassage Om een peroraal toegediend farmaceutisch middel zijn effect te laten uitoefenen op de plaats van werking, moet het gewoonlijk in de systemische circulatie terechtkomen. Om dit te doen, moet het door de darmwand, de lever en een deel van de bloedsomloop gaan. Ondanks volledige absorptie in de darm, is de biologische beschikbaarheid … First-Pass Metabolisme
CYP450 Cytochromen P450's zijn een familie van enzymen die van het grootste belang zijn bij de biotransformatie van geneesmiddelen. De belangrijkste iso-enzymen voor het metabolisme van geneesmiddelen zijn: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 en CYP3A7 Het nummer na de afkorting CYP staat voor de subfamilie en de volgende letter staat voor de subfamilie en de volgende letter staat voor de subfamilie. Cytochroom P450 (CYP)
Inleiding Biotransformatie is een endogeen farmacokinetisch proces dat leidt tot een verandering in de chemische structuur van actieve farmaceutische ingrediënten. Het algemene doel van het organisme is daarbij om de lichaamsvreemde stoffen meer hydrofiel te maken en ze via de urine of ontlasting naar de uitscheiding te leiden. Anders kunnen ze in het lichaam worden afgezet en … Metabolisme (biotransformatie)
Eliminatie bij de nier De nieren spelen, samen met de lever, een centrale rol bij de eliminatie van farmaceutische middelen. Ze kunnen worden gefilterd op de glomerulus van de nefron, actief worden uitgescheiden in de proximale tubulus en opnieuw worden geabsorbeerd in verschillende buisvormige segmenten. Bij nierinsufficiëntie zijn deze processen verstoord. Dit kan resulteren in een nier… Dosisaanpassing bij nierinsufficiëntie
Definitie en eigenschappen Wanneer actieve farmaceutische ingrediënten in de bloedbaan terechtkomen, binden ze zich vaak in meer of mindere mate aan eiwitten, vooral albumine. Dit fenomeen wordt eiwitbinding genoemd en is omkeerbaar: geneesmiddel + eiwit ⇌ geneesmiddel-eiwitcomplex Eiwitbinding is in de eerste plaats belangrijk omdat alleen het vrije deel zich naar de weefsels verdeelt en een … Eiwitbinding
Definitie Distributie (distributie) is een farmacokinetisch proces dat onmiddellijk begint na absorptie van het geneesmiddel uit de darm. Tijdens dit proces komt het medicijn in de bloedbaan en reist het naar organen, lichaamsvloeistoffen en weefsels. Distributie is noodzakelijk om ervoor te zorgen dat het medicijn zijn medicijndoel in een voldoende concentratie bereikt. Een antidepressivum moet bijvoorbeeld … Distributie
Definitie en eigenschappen De toediening of toepassing van een medicijn verwijst naar het gebruik ervan op het lichaam. De doseringsvormen (geneesmiddelvormen) die hiervoor worden gebruikt, bestaan uit de actieve ingrediënten en hulpstoffen. Deze omvatten bijvoorbeeld tabletten, capsules, oplossingen, siropen, injectables, crèmes, zalven, oogdruppels, oordruppels en zetpillen. Geneesmiddelen kunnen vloeibaar, halfvast, … Administratie
Definitie Glucuronidering verwijst naar een intracellulaire metabolische reactie waarbij een endogeen of exogeen substraat wordt geconjugeerd aan glucuronzuur. Het organisme maakt de substraten daardoor beter in water oplosbaar, zodat ze snel in de urine kunnen worden uitgescheiden. Glucuronidering behoort tot het fase II-metabolisme (conjugaties). UDP: uridinedifosfaat UGT: UDP-glucuronosyltransferase Betrokken enzymen Glucuronidering is … Glucuronidering
